Gm46 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm46 comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la forskoline CAS 66575-29-9, la caféine CAS 58-08-2, le Rolipram CAS 61413-54-5 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs de Serpina16 sont une classe de composés qui conduisent indirectement à l'activation de Serpina16 par le biais de diverses cascades de signalisation impliquant principalement l'augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). Des composés tels que la forskoline, qui active directement l'adénylate cyclase, et l'épinéphrine, qui se lie aux récepteurs adrénergiques pour stimuler l'activité de l'adénylate cyclase, augmentent l'AMPc intracellulaire. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler une variété de protéines dans la cellule. La phosphorylation de ces protéines peut renforcer l'activité de Serpina16, car les événements de phosphorylation médiés par la PKA conduisent souvent à l'activation de protéines en aval.

D'autres activateurs comme la caféine et le Rolipram inhibent les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et conduisant ainsi à son accumulation. L'augmentation du niveau d'AMPc entraîne l'activation de la PKA. La PKA phosphoryle alors des protéines clés qui peuvent renforcer l'activité de la Serpina16. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable à la membrane, active directement la PKA et renforcerait ainsi l'activité de Serpina16 par des mécanismes similaires. Le glucagon et l'isoprotérénol, agissant par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs, augmentent également les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La curcumine et l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases et en augmentant ainsi l'AMPc, favorisent indirectement l'activation de Serpina16. Dans le contexte des voies de signalisation, l'activation de l'adénylate cyclase ou l'inhibition des enzymes phosphodiestérases entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui à son tour active la PKA, aboutissant à la phosphorylation de protéines cibles qui renforcent l'activité fonctionnelle de Serpina16.