Gm46 Activadores

Activadores comunes de Gm46 incluyen, pero no se limitan a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Cafeína CAS 58-08-2, Rolipram CAS 61413-54-5 y PGE2 CAS 363-24-6.

Los activadores de Serpina16 son una clase de compuestos que conducen indirectamente a la activación de Serpina16 a través de diversas cascadas de señalización que implican principalmente la elevación del AMP cíclico (AMPc) y la subsiguiente activación de la proteína cinasa A (PKA). Compuestos como la forskolina, que activa directamente la adenilato ciclasa, y la epinefrina, que se une a los receptores adrenérgicos para estimular la actividad de la adenilato ciclasa, aumentan el AMPc intracelular. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar diversas proteínas dentro de la célula. La fosforilación de estas proteínas puede potenciar la actividad de Serpina16, ya que los eventos de fosforilación mediados por la PKA a menudo conducen a la activación de las proteínas que se encuentran aguas abajo.

Otros activadores como la Cafeína y el Rolipram inhiben las fosfodiesterasas, impidiendo la descomposición del AMPc y conduciendo así a su acumulación. El aumento del nivel de AMPc conduce a la activación de la PKA. A continuación, la PKA fosforila proteínas clave que pueden potenciar la actividad de la Serpina16. Del mismo modo, el dibutiril-cAMP, un análogo del AMPc permeable a la membrana, activa directamente la PKA y, por tanto, potenciaría la actividad de la Serpina16 a través de mecanismos similares. El glucagón y el isoproterenol, actuando a través de sus respectivos receptores, también elevan los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La curcumina y el IBMX, al inhibir las fosfodiesterasas y aumentar así el AMPc, promueven indirectamente la activación de Serpina16. En el contexto de las vías de señalización, la activación de la adenilato ciclasa o la inhibición de las enzimas fosfodiesterasas conduce a un aumento de los niveles de AMPc, que a su vez activa la PKA, lo que culmina en la fosforilación de proteínas diana que potencian la actividad funcional de la Serpina16.