Glut5阻害剤

リンゴに含まれるジヒドロカルコン化合物であるフロレチンは、グルコース輸送経路に結合することでGlut5を阻害し、膜を横断するフルクトース輸送を減少させる。この競合阻害は、フルクトースの通過を促進する輸送体の能力に直接影響し、その結果、フルクトースの取り込みが減少する。

Wiskostatinは、グルコース輸送体を阻害する低分子阻害剤である。主な標的はGlut1であるが、解糖経路を調節することで間接的に果糖の取り込みを減らし、エネルギー代謝に影響を与え、Glut5輸送体の発現を減少させる可能性もある。

大豆製品に含まれるイソフラボンのゲニステインは、チロシンキナーゼ阻害剤として作用します。タンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にGlut5の細胞膜への輸送を変化させ、輸送体の存在と機能を減少させる可能性があります。

STF-31は、Glut1を標的としてグルコースの取り込みを阻害することが知られています。その構造作用は、Glut5と類似性のあるグルコース輸送経路を妨害し、結果としてフルクトース輸送を減少させる可能性もあります。

ケルセチンはフラボノイドの一種で、グルタミン酸輸送体2（Glut2）の輸送機能を阻害することが示されています。この阻害効果はグルタミン酸輸送体5（Glut5）にも及ぶ可能性があり、これらの輸送体の構造が類似していることから、フルクトースの取り込みに影響を与える可能性があります。

この化合物は、細胞膜へのグルタミン酸トランスポーター5（Glut5）の輸送と挿入に重要なアクチンフィラメントを破壊します。細胞骨格を不安定化させることで、サイトカラシンBは間接的に細胞表面のGlut5の機能発現を阻害します。

このグルコースアナログはグルコース輸送体によって取り込まれ、リン酸化されるが、それ以上代謝されることはない。そのため、リン酸を隔離し、フルクトースのリン酸化をさらに阻害する可能性がある。これは間接的なメカニズムであり、Glut5の機能に必要な細胞内ATPを枯渇させることでGlut5の活性を低下させることができる。

ある種の細胞型においてGlut1の発現を減少させることが示されているアルカロイドであるベルベリンは、同様に細胞代謝に影響を与え、グルコースとフルクトースの取り込みを減少させることでGlut5の発現と機能を減少させる可能性があります。

レスベラトロールはインスリンシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にインスリンに応答するグルコースおよびフルクトース輸送の複雑な制御の一部としてGlut5の輸送と発現を変化させる可能性があります。

当初はグルコース輸送体1（Glut1）阻害剤として特徴付けられたファセンチンは、グルコース輸送体の細胞膜への輸送を妨害する能力により、グルコース輸送体5（Glut5）に影響を与える可能性があり、輸送体媒介の糖の取り込みを減少させます。