Glut5 アクチベーター

一般的なGlut5活性化物質としては、メトホルミンCAS 657-24-9、桂皮酸CAS 621-82-9、AICAR CAS 2627-69-2、アデノシンCAS 58-61-7およびカプサイシンCAS 404-86-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Glut5活性化剤は、様々なメカニズムによりGlut5タンパク質の機能的活性を増加させる化合物を包含する。これらの活性化剤は、Glut5の細胞膜への移行を刺激し、そこでフルクトース輸送において活性化されるか、あるいは細胞内のGlut5の発現レベルを高めるかのいずれかの異なる経路で作用する。メトホルミンやAICARのような化学物質は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することが知られており、その結果、AMPKは細胞のエネルギーバランスとGlut5を含むグルコーストランスポータータンパク質の制御に下流の影響を及ぼす。この調節により、Glut5の細胞膜への転位と挿入が促進され、細胞のフルクトース取り込み能力が高まる可能性がある。

さらに、エピカテキンやα-リポ酸のようにインスリン感受性を高めることによって、あるいはロシグリタゾンのようにインスリン応答性要素に対するアゴニストとして直接作用することによって、インスリンシグナル伝達経路に影響を与える化学物質は、Glut5の活性や発現を増加させる可能性がある。これは、代謝の必要性に応じてグルコーストランスポーターをアップレギュレートするインスリンの役割によるものである。亜鉛やアデノシンのような他の化合物もまた、グルコーストランスポータータンパク質の制御を支配するシグナル伝達経路や細胞状態を変化させることにより、間接的にGlut5の活性化に寄与する可能性がある。これらの活性化因子はGlut5と直接結合するのではなく、Glut5の細胞内局在と存在量を支配するシグナル伝達カスケードや転写因子を修飾することによって影響力を発揮し、細胞によるフルクトース取り込みに影響を与える。