Date published: 2025-9-5

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GDF-9 抑制因子

常见的 GDF-9 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、LY 364947 CAS 396129-53-6、LY2157299 CAS 700874-72-2 和 ALK5 抑制剂 II CAS 446859-33-2。

上述化学品并非 GDF-9 的直接抑制剂,但可能会影响其活性或信号传导途径。GDF-9 参与卵巢卵泡的发育,是影响女性生育能力的一个关键因素。GDF-9 的信号传导主要通过 TGF-β 途径,涉及丝氨酸/苏氨酸激酶受体,如 ALK4、ALK5 和 ALK7。TGF-β受体抑制剂(如 SB-431542、A-83-01、LY364947 和 Galunisertib (LY2157299))可通过抑制介导 GDF-9 活性的受体间接影响 GDF-9 信号传导。这些抑制剂以 TGF-β I 型受体的激酶活性为靶点,而 TGF-β I 型受体对 GDF-9 的下游信号传导至关重要。

RepSox、SD-208 和 EW-7197 等化合物专门针对在 TGF-β 信号传导中发挥作用的 ALK5 和相关受体。通过调节这些受体,这些抑制剂可间接影响 GDF-9 的生物效应。抗纤维化药物如吡非尼酮(Pirfenidone)和曲尼司特(Tranilast)已知可抑制 TGF-β,鉴于它们有共同的途径和受体,因此也可能对 GDF-9 信号传导产生间接影响。LY2109761和Vactosertib(TEW-7197)是TGF-β受体I和II的双重抑制剂,可能会影响TGF-β信号传导的多个方面,包括涉及GDF-9的途径。Saracatinib(AZD0530)主要是一种Src抑制剂,可能会对激酶信号转导产生更广泛的影响,从而可能影响与GDF-9活性相关的途径。

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