GalNAc-TL2阻害剤
一般的なGalNAc-TL2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンジル-2-アセタミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、アカルボース CAS 56 180-94-0、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、スウェインソニン CAS 72741-87-8。
GalNAc-TL2阻害剤は、酵素GalNAc-TL2の機能的活性を直接的または間接的に低下させる化合物の集合体である。ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシドは競合的阻害剤として作用し、GalNAc-TL2の活性部位を直接占有し、N-アセチルガラクトサミンが標的タンパク質に結合するのを阻害し、それによってそのグリコシル化機能を直接阻害する。同様に、アカルボースは、そのα-グルコシダーゼ阻害作用により、酵素の糖供与体基質であるUDP-GalNAcの供給を制限することによって作用し、GalNAc-TL2のグリコシル化活性を間接的に低下させる。ツニカマイシンは、ドリコール結合オリゴ糖の形成を阻害することにより、間接的に小胞体内のGalNAc-TL2活性に適した環境を破壊する。一方、CastanospermineとSwainsonineは、糖タンパク質のプロセッシングを妨害することによってストレス応答を誘発し、それぞれ糖タンパク質のフォールディングとプロセッシングを修正する方向に細胞の焦点を変えることによって、間接的にGalNAc-TL2活性の減少をもたらす可能性がある。
デオキシノジリマイシンとデオキシマンノジリマイシンは、α-グルコシダーゼとマンノシダーゼIの阻害を通して、GalNAc-TL2が活性を示すゴルジ装置内での糖タンパク質の成熟と輸送を標的とすることにより、GalNAc-TL2の阻害にさらに貢献する。キフネンシンとノジリマイシンは、オリゴ糖のプロセッシングと糖鎖異化に影響を与え、GalNAc-TL2の基質利用性とグリコシル化のバランスを乱す可能性があるため、この阻害剤に加わる。ミグラスタットは、グルコシルセラミド合成酵素を阻害することにより、ゴルジ膜の脂質組成を変化させ、GalNAc-TL2の局在と活性に影響を与える可能性がある。最後に、ブレフェルジンAとモネンシンは、それぞれゴルジ体の構造とイオン平衡を破壊することによって阻害作用を発揮し、GalNAc-TL2の酵素作用にとって好ましくない条件を作り出し、その結果、酵素のグリコシル化能が低下する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシドは、酵素の天然基質を模倣することでGalNAc-TL2の競合阻害剤として作用する。活性部位を占めることで、タンパク質のセリンまたはスレオニン残基へのN-アセチルガラクトサミン（GalNAc）の転移を阻害し、GalNAc-TL2の糖転移酵素活性を直接低下させる。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
α-グルコシダーゼ阻害剤であるアカルボースは、GalNAc-T2の糖供与体基質であるUDP-GalNAcの利用可能性を低下させることで、間接的にGalNAc-TL2を阻害することができる。アカルボースは炭水化物の消化と吸収を妨げるため、GalNAc-TL2の糖鎖形成プロセスに必要な基質のプールを減少させる可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、N-アセチルグルコサミン-1-リン酸のドリコールモノリン酸への転移を阻害することで、N-結合型糖鎖化の初期段階を阻害する。この阻害は、GalNAc-TL2が機能する小胞体内の糖鎖化環境全体を混乱させることで、間接的にGalNAc-TL2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カススタノスペルミンはグルコシダーゼIおよびIIの阻害剤である。その作用により、折りたたみ異常の糖タンパク質が蓄積し、糖タンパク質の折りたたみを修正する必要性が高まることで、GalNAc-TL2のような他の糖転移酵素の活性を低下させるストレス反応が引き起こされる可能性がある。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはゴルジα-マンノシダーゼIIの阻害剤である。この酵素を阻害することで、N-結合型糖鎖の処理が損なわれ、GalNAc-TL2を含む糖鎖化酵素の輸送と局在が変化し、間接的にゴルジ装置におけるその活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンはα-グルコシダーゼを阻害し、これにより糖タンパク質の処理が低下し、糖鎖形成機構に影響を与える可能性がある。その結果、ゴルジ装置内のこの酵素の成熟と輸送に影響を与えることで、間接的にGalNAc-TL2の機能活性を低下させる。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンは、N-結合型糖鎖の処理に関与するマンノシダーゼIの阻害剤として作用する。N-結合型糖鎖の正常な処理を妨げることで、糖鎖形成経路とゴルジ装置の適切な機能を変化させることにより、間接的にGalNAc-TL2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼI阻害剤であり、高マンノース型オリゴ糖の処理を妨げる。このステップの阻害は、ゴルジ装置内の糖タンパク質の潜在的な局在異常や折りたたみ異常により、間接的にGalNAc-TL2活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aはゴルジ装置の構造と機能を阻害し、その結果、ゴルジ装置の正常な局在と機能が妨げられることで、間接的にGalNAc-TL2を阻害する可能性がある。その結果、GalNAcをタンパク質に転移させる酵素の能力は大幅に低下する可能性がある。 | ||||||