Date published: 2025-9-11

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GalNAc-T8激活剂

常见的GalNAc-T8激活剂包括(但不限于)维甲酸(全反式,CAS 302-79-4)、5-氮杂胞苷(CAS 320-67-2)、 福斯可林(CAS 66575-29-9)、PMA(CAS 16561-29-8)和表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)。

GalNAc-T8 是多肽 N-乙酰半乳糖氨基转移酶家族的成员,通常简称为 GalNAc-转移酶。这种生化修饰是将糖分子(特别是 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc))添加到蛋白质上丝氨酸或苏氨酸残基的羟基上。这种翻译后修饰对许多蛋白质的正常功能至关重要,会影响它们的稳定性、定位以及与其他分子的相互作用。与糖基化途径中的其他酶一样,GalNAc-T8 的表达在细胞内也是一个高度受调控的过程。这种调控往往是多方面的,不同的生物因素和细胞内信号通路相互作用,控制这种酶的水平。

多种化合物已被确定为可诱导 GalNAc-T8 表达的潜在激活剂,尽管这些化合物可能通过不同的机制发挥作用。视黄酸和β-雌二醇等化合物可与特定的核受体结合,可能启动转录事件,导致包括 GalNAc-T8 在内的酶的上调。其他化合物,如 5-Azacytidine 或 Trichostatin A,则会从表观遗传学角度消除沉默基因的分子制动器,从而激活基因表达。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平,激活最终导致某些基因转录的级联反应。细胞应激源或反应调节剂(如妥尼克霉素)可能会触发细胞代偿机制,其中可能包括上调 GalNAc-T8,作为维持细胞平衡的更广泛反应的一部分。另一方面,米曲霉毒素 A 等化合物会干扰特定的 DNA 结合蛋白,改变基因的转录活性,其中可能包括 GalNAc-T8 等糖基转移酶。值得注意的是,虽然这些化合物已被确定为潜在的激活剂,但这些化学物质对 GalNAc-T8 表达的直接诱导作用还需要详细的实验研究来验证其确切的机制和效果。

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