Gγ 12 억제제
일반적인 Gγ 12 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Losartan CAS 114798-26-4 및 NF449 CAS 627034-85-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Gγ 12 억제제는 특정 신호 전달 경로와 세포 과정을 표적으로 삼아 Gγ 12의 기능적 활동을 방해하는 다양한 화합물입니다. 억제제 Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 방해하여 스트레스 섬유 형성에 필수적인 Rho/ROCK 경로의 억제를 유도합니다. 이러한 억제는 차례로 Gγ 12가 관여하는 GPCR 매개 신호 전달 활동을 감소시켜 기능적 억제로 이어집니다. 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)의 강력한 억제제인 워트만닌은 PI3K/AKT 경로를 방해하여 간접적으로 GPCR 반응을 매개하는 Gγ 12의 역할을 감소시킵니다. 마찬가지로 U-73122는 포스포리파제 C(PLC) 활성을 방해하여 두 번째 메신저인 IP3와 DAG의 형성을 방해하여 Gγ 12가 관여하는 칼슘 신호와 단백질 키나아제 C(PKC) 활성화를 감소시킵니다. Gö 6983은 PKC 동형체를 직접 표적으로 삼아 이러한 억제 효과를 확장하여 Gγ 12의 신호 전달 능력을 더욱 감소시킵니다.
이 외에도 특정 GPCR을 표적으로 하는 길항제가 Gγ 12의 기능적 억제에 중요한 역할을 합니다. 로사르탄은 안지오텐신 II 수용체를 차단하고 클로자핀은 다양한 도파민 수용체에 대한 길항 작용을 통해 Gγ12가 관여하는 GPCR 신호 경로의 활성을 감소시킵니다. NF449는 특히 Gs 알파 서브유닛을 길항하여 Gγ12의 영향을 받는 cAMP 생성 및 관련 신호 전달을 감소시킵니다. ML 141은 작은 GTPase Cdc42를 표적으로 하여 Gγ 12의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 또한 GABA-A 수용체 길항제인 SR 95531, P2Y1 수용체를 표적으로 하는 MRS2500, HCN 채널 차단제인 ZD 7288은 모두 Gγ 12가 속한 것으로 알려진 GPCR 경로의 다운스트림 또는 변조하는 다양한 신호 메커니즘을 방해하여 신호 출력을 감소시켜 Gγ 12의 기능을 억제하는 데 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
스트레스 섬유 형성 및 세포 수축에 중요한 Rho/ROCK 경로의 활성을 감소시키는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK) 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 다운스트림 효과를 위해 Rho/ROCK 경로에 의존하는 GPCR 매개 신호가 감소하여 Gγ 12의 기능이 약화됩니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 억제제로, PI3K/AKT 경로를 방해합니다. GPCR 신호의 일부인 Gγ 12는 PI3K/AKT 경로가 특정 GPCR 반응을 매개하는 데 관여하기 때문에 기능적으로 억제될 수 있습니다. 결과적으로 PI3K를 억제하면 Gγ 12에 의해 부분적으로 촉진되는 세포 반응이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
PKC 동형체의 활성을 약화시키는 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제입니다. PKC는 GPCR 신호의 다운스트림 표적이므로, PKC를 억제하면 Gγ 12가 관여하는 신호 이벤트, 특히 PKC 활성화가 필요한 신호 이벤트를 감소시켜 Gγ 12의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
강력한 혈관 수축제인 안지오텐신 II의 효과를 차단하는 안지오텐신 II 수용체 1형(AT1) 길항제입니다. 로사르탄은 AT1 수용체를 억제함으로써 안지오텐신 II 신호를 매개하는 GPCR 복합체의 일부인 Gγ 12의 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gs 단백질 결합 수용체 신호를 방해하는 Gs 알파 서브유닛 특이적 길항제. Gs 알파 서브유닛과 복합체를 형성하는 Gγ 12는 Gs 경로가 억제되면 그 기능적 활성이 감소하여 Gγ 12가 영향을 미칠 수 있는 cAMP 생성 및 다운스트림 신호가 감소할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
G 단백질 신호 경로와 상호 작용하는 작은 GTPase인 Cdc42의 선택적 억제제입니다. ML 141은 Cdc42를 특이적으로 억제함으로써 Gγ 12의 기능적 활성과 관련된 경로를 간접적으로 억제하여 신호 출력을 감소시킵니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
GPCR인 다양한 도파민 수용체에서 길항제로 작용하는 화학 물질입니다. 도파민 수용체를 억제하면 Gγ 12가 관여하는 신호 전달 활동이 간접적으로 감소하여 기능적으로 Gγ 12를 억제합니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바성 시냅스 전달을 차단하는 GABA-A 수용체 길항제. GABA-A 수용체는 GPCR이고 Gγ 12는 GPCR 신호 복합체의 일부이므로 이러한 수용체를 차단하면 GPCR 매개 신호가 감소하고 결과적으로 Gγ 12의 기능적 활동이 억제될 수 있습니다. | ||||||