Gγ 12 Inibitori
I comuni inibitori di Gγ 12 includono, ma non sono limitati a, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Losartan CAS 114798-26-4 e NF449 CAS 627034-85-9.
Gli inibitori di Gγ 12 sono una serie di composti chimici che ostacolano l'attività funzionale di Gγ 12 mirando a specifiche vie di segnalazione e processi cellulari. L'inibitore Y-27632, ostacolando la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), porta alla soppressione della via Rho/ROCK, essenziale per la formazione delle fibre da stress. Questa inibizione diminuisce a sua volta le attività di segnalazione mediate da GPCR in cui è implicato il Gγ 12, portando alla sua inibizione funzionale. La wortmannina, come potente inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), interrompe la via PI3K/AKT, riducendo così indirettamente il ruolo di Gγ 12 nel mediare le risposte dei GPCR. Allo stesso modo, U-73122 impedisce l'attività della fosfolipasi C (PLC), prevenendo così la formazione dei secondi messaggeri IP3 e DAG, con conseguente diminuzione della segnalazione del calcio e dell'attivazione della protein chinasi C (PKC) in cui è coinvolto Gγ 12. Il Gö 6983 estende questo effetto inibitorio prendendo di mira direttamente le isoforme di PKC, riducendo ulteriormente la capacità di segnalazione di Gγ 12.
Oltre a questi, gli antagonisti che hanno come bersaglio specifici GPCR giocano un ruolo nell'inibizione funzionale di Gγ 12. Il Losartan, bloccando l'angiogenesi, è in grado di bloccare l'angiogenesi. Il Losartan, bloccando i recettori dell'angiotensina II, e la Clozapina, attraverso l'antagonismo di vari recettori della dopamina, portano entrambi a una diminuzione dell'attività delle vie di segnalazione GPCR in cui partecipa Gγ12. NF449 antagonizza specificamente la subunità Gs alfa, determinando una riduzione della produzione di cAMP e della segnalazione associata influenzata da Gγ12. ML 141 ha come bersaglio la piccola GTPasi Cdc42, influenzando così indirettamente l'attività funzionale di Gγ12. Inoltre, SR 95531, come antagonista del recettore GABA-A, MRS2500, che ha come bersaglio il recettore P2Y1, e ZD 7288, come bloccante del canale HCN, contribuiscono all'inibizione funzionale di Gγ 12 interrompendo vari meccanismi di segnalazione che sono a valle o modulano le vie GPCR di cui Gγ 12 fa notoriamente parte, con conseguente diminuzione della sua attività di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK) che porta alla diminuzione dell'attività della via Rho/ROCK, fondamentale per la formazione delle fibre di stress e la contrazione cellulare. L'inibizione di questa via porta alla diminuzione funzionale del Gγ 12 riducendo la segnalazione mediata da GPCR che si basa sulla via Rho/ROCK per gli effetti a valle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) che ostacola la via PI3K/AKT. Il Gγ 12, essendo parte della segnalazione GPCR, può essere inibito funzionalmente poiché la via PI3K/AKT è coinvolta nella mediazione di alcune risposte GPCR. Di conseguenza, l'inibizione di PI3K può diminuire le risposte cellulari che sono in parte facilitate da Gγ 12. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inibitore della protein chinasi C (PKC) che attenua l'attività delle isoforme di PKC. La PKC è un bersaglio a valle della segnalazione dei GPCR e quindi l'inibizione della PKC può portare all'inibizione funzionale di Gγ 12 diminuendo gli eventi di segnalazione in cui Gγ 12 è coinvolto, in particolare quelli che richiedono l'attivazione della PKC. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Un antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1) che blocca gli effetti dell'angiotensina II, un potente vasocostrittore. Inibendo il recettore AT1, il losartan diminuisce indirettamente l'attività di Gγ 12, che fa parte del complesso GPCR che media la segnalazione dell'angiotensina II. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Un antagonista specifico della subunità Gs alfa che impedisce la segnalazione dei recettori accoppiati alle proteine Gs. Il Gγ 12, che forma un complesso con le subunità G alfa, può vedere diminuita la sua attività funzionale quando la via Gs viene inibita, con conseguente riduzione della produzione di cAMP e della segnalazione a valle che il Gγ 12 potrebbe influenzare. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibitore selettivo di Cdc42, una piccola GTPasi che interagisce con i percorsi di segnalazione delle proteine G. Inibendo in modo specifico Cdc42, ML 141 inibisce indirettamente i percorsi legati all'attività funzionale di Gγ 12, determinando una diminuzione della sua attività di segnalazione. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Una sostanza chimica che agisce come antagonista di vari recettori della dopamina, che sono GPCR. L'inibizione dei recettori della dopamina diminuisce indirettamente le attività di segnalazione in cui è coinvolto il Gγ 12, inibendo così funzionalmente il Gγ 12. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Un antagonista del recettore GABA-A che blocca la trasmissione sinaptica GABAergica. Poiché i recettori GABA-A sono GPCR e Gγ 12 fa parte del complesso di segnalazione GPCR, il blocco di questi recettori può portare a una riduzione della segnalazione mediata da GPCR e, di conseguenza, all'inibizione dell'attività funzionale di Gγ 12. | ||||||