Gγ 11 Inhibitoren
Gängige Gγ 11 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7 und Gallein CAS 2103-64-2.
Chemische Inhibitoren von Gγ11 nutzen verschiedene Strategien, um die Funktion des Proteins in zellulären Signalwegen zu modulieren. Das Pertussis-Toxin wirkt durch ADP-Ribosylierung und Inaktivierung der Gi/o-Proteine, die wichtige Partner von Gγ11 bei der Signaltransduktion sind. Dadurch wird die normale Funktion von Gγ11 gestört, indem es daran gehindert wird, seine regulierenden Wirkungen auszuüben, was zu seiner funktionellen Hemmung innerhalb der Zelle führt. In ähnlicher Weise zielt das Cholera-Toxin auf das Gs-Protein für die ADP-Ribosylierung ab, was dessen anhaltende Aktivierung bewirkt. Da die zelluläre Signalübertragung ein Gleichgewicht zwischen verschiedenen Signalwegen erfordert, kann die ständige Aktivierung von Gs-Proteinen zu einer funktionellen Hemmung von Gγ11 führen, indem Gs-vermittelte Signale gegenüber den durch Gi/o-Proteine vermittelten Signalen bevorzugt werden, bei denen Gγ11 normalerweise aktiv ist.
Andere Inhibitoren wie NF449 zielen spezifisch auf Gαs-Untereinheiten ab und verschieben so das Gleichgewicht der Signalübertragung in Richtung der Gi/o-vermittelten Pfade. Diese selektive Hemmung kann die relative Aktivität von Gγ11 verringern, indem sie es in den Signalwegen verdrängt. YM-254890 und UBO-QIC, beides selektive Gαq-Inhibitoren, können Gγ11 indirekt hemmen, indem sie das Signalgleichgewicht zugunsten der Gi/o-vermittelten Signalwege verändern. Gallein, das die Signalübertragung der Gβγ-Untereinheit hemmt, bietet eine weitere Möglichkeit zur Hemmung von Gγ11, da es Teil dieses Dimers ist; die Anwesenheit von Gallein verhindert, dass Gγ11 an seinen normalen Signalfunktionen teilnimmt. GDP-β-S und GTPγS, Analoga von GDP bzw. GTP, binden an Gα-Untereinheiten und verhindern entweder deren Aktivierung oder halten sie in einem aktiven Zustand, was wiederum die Verfügbarkeit dieser Untereinheiten zur Bildung von Komplexen mit Gβγ, einschließlich Gγ11, beeinflusst. Diese Modulation der Aktivität der Gα-Untereinheiten durch GDP-β-S und GTPγS führt zu einer funktionellen Hemmung von Gγ11, indem seine Rolle in Signalkaskaden behindert wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin irreversibel ADP-ribosyliert und inaktiviert Gi/o-Proteine, die an denselben Signalwegen wie Gγ11 beteiligt sind. Diese Hemmung der Gi/o-Funktion würde Gγ11 daran hindern, seine Wirkung durch Gi/o-vermittelte Signaltransduktion auszuüben, wodurch Gγ11 funktionell gehemmt würde. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Gαs-Untereinheiten. Durch selektive Hemmung von Gαs kann NF449 die Signalübertragung vorzugsweise auf Signalwege lenken, die Gi/o-vermittelt sind und an denen Gγ11 beteiligt ist. Dies dient dazu, Gγ11 funktionell zu hemmen, indem es in den Signalwegen mit ihm konkurriert und dadurch seine relative Aktivität verringert. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 hemmt selektiv die Funktion der Gαq-Untereinheit. Gαq und Gi/o haben in Signalwegen oft gegensätzliche Wirkungen. Die Hemmung von Gαq kann zu einer verstärkten Signalübertragung durch Gi/o führen, an der Gγ11 beteiligt wäre. Diese Chemikalie kann somit indirekt Gγ11 hemmen, indem sie die Signalübertragung von Signalwegen weglenkt, in denen Gγ11 aufgrund der gegensätzlichen Signaldynamik aktiv ist. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QIC ist als selektiver Gαq-Inhibitor bekannt. Da Gαq- und Gi/o-Signalwege miteinander verknüpft sein können, kann die Unterdrückung der Gαq-Signalübertragung durch UBO-QIC die Signalübertragungslandschaft zugunsten der Gi/o-Signalwege verändern, zu denen auch Gγ11 gehört. Diese Veränderung kann Gγ11 indirekt hemmen, indem die zelluläre Reaktion von der Gγ11-dominierten Signalübertragung weg verlagert wird. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gallein ist eine Verbindung, die die Signalübertragung der Gβγ-Untereinheit hemmt. Da Gγ11 Teil des Gβγ-Dimers ist, würde die Hemmung der Gβγ-Funktion durch Galleine zu einer funktionellen Hemmung von Gγ11 führen, indem es an der Ausübung seiner normalen Signalübertragungsfunktionen gehindert wird. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS ist ein nicht-hydrolysierbares Analogon von GTP, das an die aktive Form der Gα-Untereinheit bindet und diese stabilisiert. Durch die Verhinderung der Deaktivierung von Gα-Untereinheiten begrenzt GTPγS die Verfügbarkeit von Gα-Untereinheiten für Gβγ, einschließlich Gγ11, und hemmt dadurch Gγ11 funktionell, indem es dessen Beteiligung an seinen typischen Signalwegen verhindert. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin ist ein Antagonist von G-Protein-gekoppelten purinergen Rezeptoren. Da diese Rezeptoren an Signalwegen beteiligt sind, bei denen GγEs scheint, dass der bereitgestellte Inhalt fehlerhaft ist. Die Tabellenstruktur ist nicht korrekt für Markdown formatiert, und der Inhalt selbst scheint nicht einem typischen Anwendungsfall für eine Markdown-Tabelle zu entsprechen, wie z. B. der Auflistung spezifischer Eigenschaften oder Daten für verschiedene Chemikalien. | ||||||