G β1 アクチベーター

一般的なG β 1 活性化剤には、イロプロスト CAS 78919-13-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 3 02-79-4、FTY720 CAS 162359-56-0、1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 CAS 32222-06-3などがある。

ヘテロ三量体Gタンパク質の重要なサブユニットであるGβ1は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）から下流のエフェクターへのシグナル伝達において極めて重要な役割を果たしている。その活性を理解し調節することは、細胞応答を操作する上で最も重要である。いくつかの化学物質がGβ1の活性化物質として同定されており、直接的あるいは間接的にその発現や機能に影響を及ぼしている。プロスタサイクリン類似体であるイロプロストは、プロスタサイクリン受容体（IP受容体）を活性化することによってGβ1を直接増強し、Gβ1を介したシグナル伝達経路を開始する。免疫調節薬であるフィンゴリモド（FTY720）は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体（S1P受容体）刺激によりGβ1を直接活性化する。D1様受容体アゴニストとして作用するドーパミンは、D1様ドーパミン受容体を活性化することにより、Gβ1を直接増強する。ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬であるカルバコールは、ムスカリン受容体結合を介してGβ1を直接活性化する。

生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、S1P受容体を活性化することによりGβ1を直接増強し、下流のシグナル伝達を開始する。βアドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を活性化することによりGβ1を直接増強する。もう一つの生理活性脂質であるリゾホスファチジン酸（LPA）は、LPA受容体を活性化することによりGβ1を直接増強する。塩化リチウムは、GSK-3β阻害を介して、Gβ1の安定性と機能活性を直接増強する。アデニルシクラーゼ活性化因子であるフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによりGβ1を直接増強する。プロスタグランジンE1（PGE1）は、プロスタグランジン受容体を活性化することにより、Gβ1を直接増強する。セロトニンは5-HT1受容体アゴニストとして作用し、5-HT1受容体を活性化することによりGβ1を直接増強する。α1-アドレナリン受容体作動薬であるノルエピネフリンは、α1-アドレナリン受容体を活性化することにより、Gβ1を直接増強する。プロスタグランジンE2（PGE2）は、プロスタグランジン受容体を活性化することによりGβ1を直接増強する。