Date published: 2025-9-10

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Gα 16激活剂

常见的 Gα 16 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、三环锡 A CAS 58880-19-6 和锂 CAS 7439-93-2。

Gα16 是 G 蛋白家族(特别是 Gq 类)的成员,在将信号从各种受体传递到细胞内效应途径方面发挥着至关重要的作用。了解 Gα16 的表达调控对于理解细胞如何对各种刺激做出反应至关重要。Gα16 的表达可由一系列生化化合物诱导,这些化合物在基因水平上与细胞机制相互作用。例如,众所周知,福斯可林能刺激环磷酸腺苷(cAMP)的产生,这种次级信使能激活蛋白激酶 A(PKA)。激活后,PKA 会使 CREB 等转录因子磷酸化,然后与目标基因(可能包括 Gα16 基因)启动子区域中的 cAMP 反应元件结合,从而促进其转录。同样,光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)等化合物也能激活蛋白激酶 C(PKC),而 PKC 与通过各种信号转导途径调节基因有关。

在表观遗传学方面,5-氮杂胞苷和Trichostatin A(TSA)等药物可以改变Gα16基因周围的染色质结构,使其更有利于转录因子的结合和随后的基因表达。5-Azacytidine 可抑制 DNA 甲基转移酶,从而降低 DNA 上的甲基化水平,使转录机制更容易进入先前沉默的基因组区域。另一方面,TSA 可抑制组蛋白去乙酰化酶,导致组蛋白乙酰化增加,从而形成开放的染色质构象。这种变化可促进包括 Gα16 在内的多种基因的转录。丁酸钠等其他化合物也具有组蛋白去乙酰化酶抑制剂的功能,这表明它们在上调 Gα16 表达方面可能具有同类效应。这些化学激活剂参与的分子通路多种多样,突显了支配 Gα16 表达的复杂调控网络。了解这些途径有助于深入了解细胞内信号转导和基因调控的基本机制。

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