FOXA3阻害剤
一般的なFOXA3阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
FOXA3阻害剤は、転写因子FOXA3（Forkhead Box A3）の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。FOXA3は、保存された翼状ヘリックスDNA結合ドメインを特徴とするフォークヘッド転写因子ファミリーに属します。転写因子として、FOXA3は代謝、細胞分化、組織形成など、さまざまな生物学的プロセスに関与する遺伝子の発現を制御する上で重要な役割を果たしています。FOXA3の阻害剤は、DNAへの結合と転写の開始を阻害し、抑制制御下にある標的遺伝子の発現の変化を促すことを目的としています。FOXA3阻害剤が作用を発揮するメカニズムは、転写因子そのものに直接結合したり、補助因子やDNAとの相互作用を妨害したりするものです。構造的には、作用機序や特異性によって、FOXA3阻害剤は大きく異なります。FOXA3のDNA結合を阻害する低分子に似たものもあれば、アロステリック部位を標的として、因子の活性を阻害する構造変化を誘導するものもあります。化学構造の多様性は、DNA結合親和性、タンパク質の安定性、核内局在性など、阻害を目的とするFOXA3の機能の特定の側面と関連していることが多い。これらの阻害剤は、FOXA3の結晶構造に基づくハイスループット化学ライブラリーや合理的な薬物設計など、さまざまなスクリーニング技術によって開発される可能性がある。この転写因子の活性を調節することで、研究者たちは、さまざまな細胞経路の制御におけるその役割を調査することができ、細胞生物学におけるFOXA3の機能的関連性の理解を深めることができます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、プロモーター領域のヒストンのアセチル化を促進することによってFOXA3をダウンレギュレートし、それによってFOXA3遺伝子の転写に必要な転写装置の組み立てを阻害している可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAおよびRNAに取り込まれることでFOXA3のレベルを低下させ、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、FOXA3プロモーターの低メチル化をもたらし、転写活性を妨げます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、特にFOXA3が発達上の役割を果たす組織において、細胞の分化状態を変化させることで、転写効率を低下させ、転写動態を変化させる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンには、NF-κB経路の活性化を抑制することによりFOXA3の発現を低下させる可能性があり、プロモーター活性の低下によりFOXA3の転写が減少する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、FOXA3遺伝子に関連するヒストン上のサーチュインの脱アセチル化活性を高めることで、FOXA3の発現を抑制し、クロマチンをより緊密にし、転写因子のアクセスを減少させる可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、Nrf2を活性化することでFOXA3の転写を減少させる可能性があり、これにより細胞の酸化状態が変化し、間接的にFOXA3遺伝子の転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは、AMPKを活性化することでFOXA3の発現を抑制し、mTORシグナルを抑制することができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチルトランスフェラーゼおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼの活性を阻害することでFOXA3をダウンレギュレートし、エピジェネティックな修飾を引き起こしてFOXA3遺伝子のサイレンシングをもたらす可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンはPPARγアゴニストとして作用することでFOXA3発現を低下させ、脂質代謝および脂肪細胞分化に関与する遺伝子の活性化につながる可能性があり、これによりネガティブフィードバック機構を介してFOXA3発現が抑制される可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、細胞の抗酸化防御を安定化させることで FOXA3 の転写を阻害し、酸化ストレス関連のシグナル伝達経路を減弱させる可能性があります。 | ||||||