Flt-3/Flk-2 アクチベーター
一般的なFlt-3/Flk-2活性化剤としては、キザルチニブ、遊離塩基CAS 950769-58-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0、クレノラニブCAS 670220-88-9、ABT-869 CAS 796967-16-3、PKC-412 CAS 120685-11-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Flt-3/Flk-2活性化剤は、FLT3キナーゼ活性を特異的に標的とするように設計された多様な化学物質であり、FLT3変異に関連する異常なシグナル伝達経路への対処に重点を置いている。このカテゴリーには、キザルチニブ、AC220、ソラフェニブのような化合物が含まれ、FLT3を直接阻害し、MAPKやPI3K/ACTのような下流のシグナル伝達経路を阻害する。これらの化合物による戦略的干渉は、FLT3変異を発現する白血病細胞で観察されるFLT3/Flk-2活性の調節異常を正常化する上で大きな期待が持てる。最終的な目標は、これらの変異に複雑に結びついた制御不能な増殖と生存のシグナルを緩和することである。直接的なFLT3阻害剤に加えて、リニファニブやミドスタウリンのようなマルチキナーゼ阻害剤も、FLT3/Flk-2の機能回復に重要な役割を果たしている。
これらの化合物は、他のキナーゼとともにFLT3を標的とするように設計されており、FLT3活性を調節する多面的なアプローチを提示している。これらの化合物の作用機序は、シグナル伝達カスケード、特にMAPKとSTAT5に対する複雑な干渉を含んでおり、FLT3キナーゼ活性を調節するための包括的な戦略を提供している。FLT3変異を標的とする際の精度の高さは、FLT3に対する選択性を示すクレノラニブやKW2449といった化合物に代表される。このように精度を重視することは、FLT-3/Flk-2を活性化する上で極めて重要であり、FLT3に関連する特異的変異に対する微妙で効果的な反応を保証する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
キザルチニブはFLT3の選択的阻害剤であり、FLT3-ITD変異を特異的に標的とする。キザルチニブはFLT3キナーゼ活性を阻害することで、MAPKおよびPI3K/AKT経路を含む下流のシグナル伝達経路の恒常的な活性化を防ぐ。この阻害により、異常な増殖および生存シグナルが抑制され、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性が正常化する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、複数のキナーゼ阻害剤であり、FLT3を含むキナーゼを標的としています。FLT3を阻害することで、ソラフェニブはMAPKやSTAT5などの下流のシグナル伝達経路の恒常的な活性化を阻害します。この異常なシグナル伝達経路の阻害は、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性の正常化に寄与し、FLT3変異に関連する制御不能な増殖や生存シグナルを抑制する可能性もあります。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
クレンボラニブはFLT3の選択的阻害剤であり、FLT3-ITDとFLT3-TKDの両方の変異を標的とするよう設計されている。FLT3キナーゼ活性を阻害することで、クレンボラニブはMAPKやPI3K/AKTなどの異常な下流シグナル伝達経路を遮断する。この遮断により、FLT3変異によって引き起こされる異常な細胞応答が減弱し、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性がより制御された状態に回復する可能性がある。 | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
リニフィニブは、FLT3、VEGFR、および PDGFR を標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。FLT3 を阻害することにより、リニフィニブは、MAPK や STAT5 などの FLT3 の下流のシグナル伝達経路の恒常的な活性化を妨害する。この阻害は、白血病細胞における FLT3/Flk-2 活性の正常化に寄与し、FLT3 変異に関連する制御不能な増殖および生存シグナルを緩和する可能性がある。 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
ミドスタウリンは、FLT3を含む複数のキナーゼに対する活性を有するマルチキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリンはFLT3キナーゼ活性を阻害することで、MAPKやPI3K/AKTを含む下流のシグナル伝達経路の恒常的な活性化を阻害します。この阻害により、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性の正常化が促され、FLT3変異に関連する制御不能な増殖や生存シグナルが抑制される可能性があります。 | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | ||
KW2449は、FLT3およびその他の受容体チロシンキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。FLT3を阻害することにより、KW2449はMAPKおよびPI3K/AKTを含む下流のシグナル伝達経路を遮断する。この遮断により、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性の正常化が促され、FLT3変異に関連する制御不能な増殖および生存シグナルが緩和される可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルキナーゼ阻害剤であり、さまざまなキナーゼの中でもFLT3を標的にすることができる。スタウロスポリンはFLT3キナーゼ活性を阻害することで、MAPKやPI3K/AKTを含む下流のシグナル伝達経路を遮断する。この遮断により、白血病細胞におけるFLT3/Flk-2活性の正常化が促され、FLT3変異に関連する制御不能な増殖や生存シグナルが抑制される可能性がある。 | ||||||