FLJ10490 Attivatori

I comuni attivatori di FLJ10490 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e Insulina CAS 11061-68-0.

FLJ10490 coinvolgono vie cellulari distinte per modulare la funzione della proteina attraverso la fosforilazione, una comune modifica post-traduzionale che spesso altera l'attività di una proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la bisindolilmaleimide I (BIM-1) interagiscono con la proteina chinasi C (PKC). Il PMA è un potente attivatore della PKC, che porta alla fosforilazione diretta di FLJ10490. A basse concentrazioni, il BIM-1 può anche attivare la PKC, che può fosforilare FLJ10490, anche se il BIM-1 è noto soprattutto come inibitore della PKC. La forskolina e il dibutirril-cAMP (db-cAMP) aumentano i livelli cellulari di cAMP, che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata può fosforilare FLJ10490, aumentandone potenzialmente l'attività. Analogamente, il db-cAMP funge da analogo sintetico del cAMP che attiva direttamente la PKA, la quale può fosforilare e attivare FLJ10490.

La ionomicina, la thapsigargina e la bradichinina aumentano le concentrazioni intracellulari di calcio, che possono attivare le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare FLJ10490. La ionomicina agisce come ionoforo per aumentare direttamente i livelli di calcio. La tapigargina inibisce la pompa SERCA, con conseguente accumulo di calcio nel citosol e successiva attivazione delle chinasi calcio-dipendenti. La bradichinina, attraverso il suo recettore, innesca cascate di segnalazione che aumentano il calcio intracellulare, portando all'attivazione delle chinasi e alla potenziale fosforilazione di FLJ10490. Il fattore di crescita epidermico (EGF) stimola il suo recettore, avviando una cascata di segnalazione che attiva le chinasi che possono fosforilare FLJ10490. L'insulina, attraverso il suo recettore, può attivare la via PI3K/Akt, che può portare alla fosforilazione di FLJ10490. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono fosforilare FLJ10490. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche, determinando un aumento netto delle proteine fosforilate, tra cui FLJ10490, a causa della ridotta attività di de-fosforilazione.