Date published: 2025-9-10

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FKBP15 抑制因子

常见的FKBP15抑制剂包括但不限于FK-506(CAS 104987-11-3)、雷帕霉素(CAS 53123-88-9)、环孢菌素A(CAS 59 865-13-3、Ascomycin CAS 104987-12-4和Everolimus CAS 159351-69-6。

FKBP15抑制剂是旨在干扰FKBP15功能的小分子或化合物,FKBP15属于FK506结合蛋白(FKBP)家族。该家族蛋白质的特征是具有肽-脯氨酸异构酶(PPIase)活性,通过催化多肽链中脯氨酸残基的顺式-反式异构化来促进蛋白质的正确折叠。FKBP15与其他FKBPs一样,在蛋白质折叠、稳定性和功能方面发挥作用,并通过其分子伴侣样活性参与多种细胞过程,包括信号传导通路、应激反应和其他蛋白质的调节。针对FKBP15的抑制剂通常用于破坏其PPIase活性或与特定蛋白质伴侣的结合,从而影响其调节细胞机制的能力。从结构上看,FKBP15抑制剂通常是能够与FKBP15活性部位或关键区域结合的小有机分子,从而阻止其与底物或其他蛋白质相互作用。这些抑制剂对FKBP15的特异性可能不同于对FKBP家族其他成员的特异性,这取决于它们的化学结构和结合亲和力。这些抑制剂常见的结构单元包括模拟脯氨酸异构化过渡态的环状或平面元素,以及增强与FKBP15活性部位结合的疏水或极性区域。FKBP15抑制剂的化学性质(如溶解度、稳定性和结合动力学)通常经过专门设计,以优化其与FKBP15的相互作用,确保在特定细胞环境中有效抑制蛋白质活性。

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