FKBP12 Inibitori
I comuni inibitori della FKBP12 includono, ma non solo, la cicloeximide CAS 66-81-9, l'FK-506 CAS 104987-11-3, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la rapamicina CAS 53123-88-9 e l'Everolimus CAS 159351-69-6.
Gli inibitori di FKBP12 appartengono a una classe di piccole molecole organiche caratterizzate principalmente dalla capacità di legarsi e modulare l'attività della FK506-binding protein 12 (FKBP12). La FKBP12 è una proteina altamente conservata che svolge un ruolo cruciale come peptidil-prolil cis-trans isomerasi (PPIasi), un enzima responsabile della catalizzazione dell'interconversione dei legami peptidici cis e trans nelle proteine. Gli inibitori di FKBP12 interagiscono con il sito attivo di FKBP12, portando all'alterazione della sua conformazione e influenzando successivamente le sue capacità funzionali. Questa classe di inibitori comprende una vasta gamma di strutture chimiche, tra cui lattoni macrociclici, macrolidi e piccole molecole sintetiche. Strutturalmente, gli inibitori della FKBP12 sono spesso caratterizzati da farmacofori distinti che facilitano il loro legame al sito attivo della FKBP12. Le interazioni tra questi inibitori e la proteina coinvolgono residui aminoacidici chiave, in particolare quelli situati vicino alla tasca del sito attivo. Legandosi a FKBP12, questi inibitori ne interrompono l'attività di PPIasi e possono avere effetti a valle sui processi cellulari che coinvolgono FKBP12, che non sono oggetto di questa descrizione. L'affinità e la specificità degli inibitori di FKBP12 per il sito attivo della proteina possono variare in modo significativo in base alla loro struttura chimica, con alcuni inibitori che raggiungono un legame altamente selettivo.
L'importanza degli inibitori di FKBP12 risiede nella loro capacità di modulare selettivamente la funzione di FKBP12 e la loro diversità strutturale consente di esplorare varie interazioni di legame e risultati funzionali. La classe degli inibitori di FKBP12 ha attirato l'attenzione per le sue applicazioni, anche se non discusse in questa sede, in vari campi grazie alla sua capacità di perturbare in modo controllato i processi legati a FKBP12. Con il progredire della ricerca, una comprensione più approfondita delle relazioni struttura-attività all'interno di questa classe faciliterà probabilmente la progettazione e lo sviluppo di inibitori FKBP12 più potenti e selettivi, aprendo nuove strade per l'indagine biologica e le applicazioni in diversi settori, che esulano dallo scopo di questa descrizione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide è un potente inibitore della sintesi proteica, specificamente mirato al ribosoma eucariotico. La sua esclusiva interazione con il centro della peptidiltrasferasi ribosomiale interrompe la fase di allungamento della traduzione, portando allo stallo delle catene polipeptidiche. Questo composto presenta una cinetica distinta, con un rapido inizio d'azione che può alterare significativamente i profili proteici cellulari. La capacità della cicloeximide di modulare l'espressione genica e le risposte cellulari la rende uno strumento fondamentale per lo studio della regolazione traslazionale e delle risposte allo stress cellulare. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4 è un inibitore selettivo che si lega alla proteina FKBP12, formando un complesso che modula le vie di segnalazione di mTOR. Questa interazione altera le cascate di segnalazione a valle, influenzando la crescita cellulare e il metabolismo. Il composto presenta proprietà di etichettatura isotopica uniche, che consentono un monitoraggio preciso negli studi metabolici. Il suo profilo cinetico distinto consente un'esplorazione sfumata delle risposte cellulari, fornendo approfondimenti sui meccanismi di regolazione a livello molecolare. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
Il cicloesimide-N-etiletanoato interagisce con FKBP12, facilitando la modulazione della sintesi proteica attraverso l'inibizione dell'allungamento della traduzione eucariotica. Questo composto presenta dinamiche di legame uniche, influenzando l'attività ribosomiale e alterando la cinetica dell'allungamento della catena peptidica. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni specifiche con il ribosoma, fornendo indicazioni sui meccanismi di controllo della traduzione. Il comportamento del composto come alogenuro acido ne aumenta la reattività, consentendo diverse applicazioni nella ricerca biochimica. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
Zotarolimus è un potente inibitore che si lega a FKBP12, interrompendo la via di segnalazione mTOR. La sua struttura molecolare unica consente interazioni selettive con la proteina FKBP12, influenzando i processi cellulari a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da un legame rapido e da un effetto inibitorio prolungato. Questo comportamento evidenzia il suo ruolo nella modulazione delle risposte cellulari, fornendo una comprensione più approfondita dei meccanismi di regolazione della biologia cellulare. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un altro importante inibitore della FKBP12. Come il tacrolimus, funziona come un immunosoppressore, interferendo con l'attività della calcineurina e smorzando l'attivazione delle cellule T. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, o sirolimus, forma un complesso con FKBP12 che ostacola la via mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus è strutturalmente simile alla rapamicina e si associa in modo simile a FKBP12 per ostacolare mTOR. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Il W-7, un inibitore della proteina chinasi II calcio-calmodulina-dipendente (CaMKII), interagisce con la FKBLa ricerca ha esplorato i suoi effetti sulla segnalazione neuronale e il potenziale di neuroprotezione. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
SC1 interrompe l'interazione tra FKBP12 e presenilina 1 (PS1), legata alla malattia di Alzheimer. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Questo derivato sintetico del tacrolimus mantiene il legame con FKBP12 ma presenta una ridotta immunosoppressione. Ha un potenziale per modulare le vie legate a FKBP12. | ||||||