FKBP11 활성제
일반적인 FKBP11 활성화제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 17-AAG CAS 75747-14-7, 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 라디시콜 CAS 12772-57-5 및 졸레드론산 일수화물 CAS 165800-06-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FKBP11 활성화제는 FK506 결합 단백질(FKBP) 계열의 구성원인 단백질 FKBP11과 특이적으로 상호 작용하여 그 기능을 조절하는 화합물입니다. 이 계열은 FK506(타크로리무스)과 같은 면역 억제 약물에 결합하는 능력이 있는 단백질인 면역필린과 결합하는 능력이 있는 것이 특징입니다. FKBP11은 폴리펩타이드 사슬에서 프롤린 이미딕 펩타이드 결합의 시스-트랜스 이성질화를 촉매하여 단백질 폴딩을 돕는 펩티딜 프롤릴 이성질화 효소(PPIase) 도메인의 존재를 포함하여 FKBP 계열의 다른 구성원들과 구조적 유사성을 공유합니다. 그러나 FKBP11의 특정 기능과 결합 파트너는 다른 FKBP와 다를 수 있으므로 FKBP11의 활성제는 선택성과 작용 방식이 독특합니다.
FKBP11 활성화제의 개발에는 단백질의 구조와 단백질이 다른 세포 구성 요소와 상호작용하는 메커니즘에 대한 이해가 필요합니다. 이러한 활성화제는 일반적으로 작은 분자로, FKBP11 단백질의 활성 부위 또는 다른 전략적 위치에 결합하여 형태를 변경하고 활성을 조절할 수 있습니다. 정밀한 조절은 단백질과 다른 세포 기계와의 상호 작용을 변화시키거나 PPIase 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 활성제를 발견하고 특성화하려면 단백질에 원하는 영향을 미치는 화합물을 식별하기 위해 고처리량 스크리닝, 계산 모델링 및 구조-활성 관계(SAR) 연구와 같은 정교한 기술이 필요합니다. FKBP11은 복잡한 세포 과정에 관여하기 때문에 활성화제의 결합으로 인한 활성의 특정 변화는 단백질 폴딩에서 다른 세포 단백질과의 상호 작용에 이르기까지 세포 내 역할의 다양한 측면에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 면역필린 FKBP12에 결합합니다. 그러나 면역필린 도메인의 유사성으로 인해 칼시뉴린과의 자연적인 억제 상호 작용을 방지하여 FKBP11을 향상시켜 T세포 활성화에 관여하는 칼시뉴린 활동을 간접적으로 상향 조절하고 면역 조절 과정에서 FKBP11의 역할을 강화할 수 있습니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG는 FKBP11과 같은 면역필린을 포함한 공동 샤페론의 발현을 증가시킬 수 있는 Hsp90 억제제입니다. Hsp90을 억제함으로써 단백질 복합체에서 FKBP11의 안정화 역할을 간접적으로 향상시키고 단백질 폴딩 및 스트레스 반응과 관련된 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
또한 겔다나마이신은 Hsp90을 표적으로 하여 잠재적으로 FKBP11과 같은 공동 샤페론의 발현과 활성을 증가시킵니다. 이는 FKBP11의 샤페론 활동을 강화하여 단백질의 적절한 접힘을 돕고 세포 항상성을 유지할 수 있습니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
라디시콜은 Hsp90에 결합하며, 이를 억제하면 FKBP11을 포함한 공동 샤페론의 활성을 증가시킬 수 있습니다. Hsp90을 억제하면 샤프론 및 단백질 복합체 안정화에서 FKBP11의 역할이 강화되어 세포 스트레스 반응에서 그 활성이 증가될 수 있습니다. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
피피트린-α(HBr)는 미토콘드리아에 대한 p53 결합 억제제로, 세포 스트레스 시 분자 샤페론의 수요를 증가시켜 잠재적으로 p53 및 기타 스트레스 관련 단백질의 접힘과 안정성을 도울 수 있으므로 FKBP11의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
NVP-AUY922는 Hsp90의 억제제로, 이 샤프론을 억제함으로써 클라이언트 단백질의 폴딩 및 스트레스 반응 관리에서 샤프론 기능에 대한 수요 증가를 통해 간접적으로 FKBP11의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021은 경구용 Hsp90 억제제로서 FKBP11을 포함한 공동 샤페론의 상향 조절을 유도할 수 있습니다. Hsp90을 억제하여 단백질 폴딩 및 복합체 조립에서 FKBP11의 기능적 요구 사항을 증가시킴으로써 BIIB021은 FKBP11의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||