FKBP11 Activateurs
Les activateurs courants de FKBP11 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le 17-AAG CAS 75747-14-7, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le Radicicol CAS 12772-57-5 et l'acide zolédronique monohydraté CAS 165800-06-6.
Les activateurs de FKBP11 sont des composés qui interagissent spécifiquement avec la protéine FKBP11, membre de la famille des protéines de liaison au FK506 (FKBP), et qui en modulent la fonction. Cette famille se caractérise par la capacité de ses membres à lier les immunophilines, qui sont des protéines ayant la capacité de se lier à des médicaments immunosuppresseurs tels que le FK506 (tacrolimus). FKBP11 partage des similitudes structurelles avec d'autres membres de la famille FKBP, notamment la présence d'un domaine peptidyl-prolyl isomérase (PPIase), qui permet à ces protéines de contribuer au repliement des protéines en catalysant l'isomérisation cis-trans des liaisons peptidiques imidiques de la proline dans les chaînes polypeptidiques. Cependant, les fonctions spécifiques et les partenaires de liaison de FKBP11 peuvent différer de ceux des autres FKBP, ce qui rend les activateurs de FKBP11 uniques dans leur sélectivité et leur mode d'action.
Le développement d'activateurs de FKBP11 implique la compréhension de la structure de la protéine et des mécanismes par lesquels elle interagit avec d'autres composants cellulaires. Ces activateurs sont généralement de petites molécules qui peuvent se lier au site actif ou à un autre endroit stratégique de la protéine FKBP11, modifiant sa conformation et modulant son activité. La modulation précise peut entraîner un changement dans l'interaction de la protéine avec d'autres machineries cellulaires ou influencer son activité de PPIase. La découverte et la caractérisation de ces activateurs nécessitent des techniques sophistiquées telles que le criblage à haut débit, la modélisation informatique et les études de relation structure-activité (SAR) afin d'identifier les composés qui ont l'effet désiré sur la protéine. FKBP11 étant impliquée dans des processus cellulaires complexes, les altérations spécifiques de son activité dues à la fixation d'activateurs peuvent influencer divers aspects de son rôle au sein de la cellule, allant du repliement des protéines aux interactions avec d'autres protéines cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie à l'immunophiline FKBP12, mais en raison de la similitude du domaine de l'immunophiline, elle peut renforcer FKBP11 en empêchant son interaction inhibitrice naturelle avec la calcineurine, ce qui augmente indirectement l'activité de la calcineurine qui est impliquée dans l'activation des lymphocytes T et pourrait renforcer le rôle de FKBP11 dans les processus d'immunorégulation. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un inhibiteur de la Hsp90 qui peut entraîner une augmentation de l'expression des cochaperones, y compris des immunophilines comme FKBP11. En inhibant la Hsp90, il pourrait indirectement renforcer le rôle stabilisateur de FKBP11 dans les complexes protéiques et augmenter son activité fonctionnelle liée au repliement des protéines et à la réponse au stress. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine cible également la Hsp90, augmentant potentiellement l'expression et l'activité des cochaperones telles que FKBP11. Cela peut renforcer l'activité chaperonne de FKBP11, contribuant au bon repliement des protéines et au maintien de l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol se lie à Hsp90, et son inhibition peut augmenter l'activité des cochaperons, y compris celle de FKBP11. En inhibant Hsp90, le rôle de FKBP11 dans le chaperonnage et la stabilisation des complexes protéiques pourrait être renforcé, ce qui augmenterait son activité dans la réponse au stress cellulaire. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifithrine-α(HBr) est un inhibiteur de la liaison de p53 aux mitochondries, ce qui peut augmenter la demande de chaperons moléculaires en cas de stress cellulaire, renforçant potentiellement l'activité de FKBP11 qui peut contribuer au repliement et à la stabilité de p53 et d'autres protéines liées au stress. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Le NVP-AUY922 est un inhibiteur de Hsp90, et en inhibant ce chaperon, il peut indirectement renforcer l'activité de FKBP11 par une demande accrue de ses fonctions de chaperon dans le repliement des protéines clientes et la gestion de la réponse au stress. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Le BIIB021 est un inhibiteur oral de la Hsp90 qui peut entraîner une régulation à la hausse des cochaperones, y compris la FKBP11. En inhibant Hsp90 et en augmentant ainsi le besoin fonctionnel de FKBP11 dans le repliement des protéines et l'assemblage des complexes, le BIIB021 peut renforcer l'activité de FKBP11. | ||||||