FEM1C 억제제는 CRL2 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 일부인 FEM1C 단백질의 기능을 방해하는 화학 물질입니다. FEM1C는 기질의 특정 C-말단 디그론을 인식하여 유비퀴틴화 및 후속 분해를 유도하므로 억제제는 FEM1C의 기질 인식 성분과 결합하여 표적 단백질과의 상호 작용을 차단하도록 구조화될 수 있습니다. 이러한 억제는 C-디그론의 구조를 모방하거나 FEM1C를 기질과 결합할 수 없는 형태로 안정화시킴으로써 달성할 수 있습니다. CRL2(FEM1C) 복합체의 활성도 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 의존하므로 이 시스템의 억제제는 FEM1C의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. MG132 및 락타시스틴과 같은 프로테아좀 억제제는 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 FEM1C가 인식하는 기질의 분해를 경쟁적으로 억제할 수 있습니다. 또한, NEDD8 활성화 효소의 억제제는 CRL2(FEM1C)를 포함하는 CRL E3 리가제 복합체를 활성화하는 네딜화를 방해합니다. MLN4924 및 페보네디스탯과 같은 화합물은 컬린 2의 네딜화를 방지함으로써 전체 E3 리가제 복합체의 활성을 억제할 수 있습니다.
다른 잠재적 억제 표적에는 유비퀴틴이 E3 리가제로 이동하는 데 필수적인 유비퀴틴화 캐스케이드의 E1 및 E2 효소가 포함됩니다. 유비퀴틴 활성화 효소인 E1을 억제하는 PYR-41 및 TAK-243과 같은 화합물은 FEM1C를 포함하여 전 세계적으로 유비퀴틴 리가제 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로, IU1 및 HBX 41108과 같은 탈유비퀴틴화 효소 억제제는 유비퀴틴화된 단백질 풀의 증가로 이어져 FEM1C의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제제가 FEM1C의 활동을 조절하는 정확한 메커니즘이 완전히 밝혀지지 않았기 때문에 이러한 억제제와 FEM1C의 정확한 상호작용은 실험 연구를 통해 밝혀져야 할 것입니다. 특정 FEM1C 억제제의 개발은 유비퀴틴화 과정과 단백질 분해에서 C-데그론 인식의 역할에 대한 더 깊은 이해에 기여할 수 있을 것입니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 프로테아좀 억제제로 작용하여 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 FEM1C의 기질 인식 능력에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하여 FEM1C가 인식하는 기질의 분해를 방해하여 잠재적으로 리가제 활성의 변화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924는 NEDD8 활성화 효소의 억제제로 작용하여 FEM1C를 포함한 CRL E3 리가제 복합체의 활성화에 중요한 네딜화 과정을 손상시킵니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
유비퀴틴 E1 억제제인 PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소인 E1을 비가역적으로 억제하여 세포 전체의 유비퀴틴화를 감소시켜 FEM1C의 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴의 활성 형태인 클라스토-락타시스틴 β-락톤은 프로테아좀을 억제하여 FEM1C의 유비퀴틴화 기질을 축적할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 프로테아좀의 기능을 선택적으로 억제하여 잠재적으로 FEM1C의 기질이 될 수 있는 단백질의 수준을 증가시킵니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제하여 FEM1C의 작용을 통해 정상적으로 유비퀴틴화되고 분해되는 단백질을 안정화시킬 수 있습니다. |