Gli inibitori di FBXO34 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la F-box only protein 34 (FBXO34), un membro della famiglia delle proteine F-box. Le proteine F-box sono componenti integrali del complesso di ubiquitina ligasi SCF (Skp1-Cullin-F-box), dove fungono da moduli di riconoscimento del substrato. FBXO34, come altre proteine F-box, è coinvolto nell'ubiquitinazione, un processo che contrassegna le proteine per la degradazione attraverso il proteasoma. Inibendo FBXO34, questi composti possono interrompere il suo normale ruolo di indirizzare substrati specifici alla degradazione. Questa inibizione porta all'accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate, alterando l'omeostasi proteica cellulare. La progettazione e lo sviluppo di inibitori di FBXO34 implicano la comprensione delle interfacce di legame specifiche tra FBXO34 e i suoi substrati, nonché la sua interazione con altri componenti del complesso SCF. Piccole molecole o peptidi che inibiscono selettivamente FBXO34 possono impedirgli di legarsi ai suoi substrati bersaglio o di interferire con la sua interazione con il complesso SCF. Questi inibitori devono essere altamente selettivi per garantire che altre proteine F-box e ubiquitina ligasi non siano involontariamente coinvolte. La struttura chimica degli inibitori di FBXO34 spesso include società che consentono un forte legame con il sito attivo della proteina o siti allosterici che ne modulano indirettamente l'attività. La ricerca sugli inibitori di FBXO34 si concentra sulla caratterizzazione di queste dinamiche di legame, sull'ottimizzazione della specificità degli inibitori e sulla comprensione del loro impatto più ampio sulle vie di degradazione delle proteine all'interno della cellula.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che porta alla soppressione della sintesi proteica agendo sul complesso mTORC1. FBXO34 è coinvolto nell'ubiquitinazione e nella degradazione delle proteine; l'inibizione della sintesi proteica può determinare una ridotta disponibilità di substrato per l'ubiquitinazione mediata da FBXO34. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Bloccando l'attività proteasomica, aumenta indirettamente i livelli di proteine ubiquitinate, potenzialmente saturando la capacità di FBXO34 di indirizzare ulteriori substrati per la degradazione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Un inibitore dell'autofagia che impedisce la fusione degli autofagosomi con i lisosomi, bloccando così la degradazione del materiale autofagocitato. Questo può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, influenzando indirettamente il ruolo di FBXO34 nel turnover proteico. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inibitore dell'enzima attivante NEDD8 che impedisce la neddilazione delle proteine culline, essenziali per la funzione delle ligasi di ubiquitina Cullin-RING (CRL), di cui FBXO34 fa parte. Questo porta all'inattivazione delle CRL e successivamente inibisce la funzione di ubiquitinazione di FBXO34. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che blocca la degradazione delle proteine poliubiquitinate, potenzialmente può portare a una riduzione della funzione di FBXO34, aumentando la competizione per i substrati o attraverso un'inibizione di feedback dovuta all'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inibitore selettivo del proteasoma che si lega in modo irreversibile al proteasoma, portando all'accumulo di proteine poliubiquitinate e diminuendo potenzialmente la capacità di FBXO34 di ubiquitinare nuovi substrati a causa della competizione con il substrato. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Un inibitore di proteasi che impedisce la disgregazione delle proteine all'interno dei lisosomi. Un aumento dei livelli di proteine lisosomiali può influenzare indirettamente il turnover delle proteine regolate da FBXO34, in quanto il pool di proteine degradabili verrebbe alterato. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore specifico del proteasoma che causa l'accumulo di proteine ubiquitinate nella cellula, che potrebbe inibire indirettamente la funzione di FBXO34 sovraccaricando il sistema ubiquitina-proteasoma di substrati. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, con conseguente diminuzione della coniugazione dell'ubiquitina. Questo può inibire indirettamente FBXO34, riducendo l'ubiquitinazione dei suoi substrati, in quanto FBXO34 è coinvolto nel targeting delle proteine per la degradazione mediata dall'ubiquitina. |