F-boxタンパク質ファミリーのメンバーであるFBXO22は、様々なタンパク質標的のユビキチン化とそれに続く分解を仲介することにより、細胞恒常性の重要な制御因子として機能している。SCF(Skp1-Cullin1-F-box)ユビキチンリガーゼ複合体の基質認識コンポーネントとしての役割を通して、FBXO22は、細胞周期の進行、アポトーシス、遺伝子発現制御など、多様な細胞プロセスを制御している。具体的には、FBXO22は特定のタンパク質基質を認識し、そのユビキチン化を促進し、プロテアソーム分解へと導く。この制御機構により、FBXO22は、細胞の基本的な機能に関与する主要タンパク質の存在量と活性を調節し、それによって、内的および外的刺激に対する細胞の応答を正確に制御することができる。
FBXO22の阻害は、癌や炎症性疾患など様々な疾患に関与する細胞プロセスを調節するための有望な戦略である。FBXO22の機能を阻害するメカニズムには、基質タンパク質やSCFユビキチンリガーゼ複合体の構成要素との相互作用の阻害など、いくつかのものがある。プロテアソーム阻害剤やFBXO22の制御に関与する上流キナーゼの阻害剤など、FBXO22を介するユビキチン化経路の特定の構成要素を標的とする低分子阻害剤は、FBXO22の活性を効果的に阻害し、その基質タンパク質の安定性と機能を変化させることができる。FBXO22阻害の根底にある正確なメカニズムを解明することで、研究者はFBXO22の制御異常が病態生理学的に果たす役割について洞察を深め、FBXO22活性に関連する細胞プロセスを調節することを目的とした新規アプローチを開発することができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、プロテアソーム複合体の活性を阻害してポリユビキチン化タンパク質の蓄積とタンパク質分解の阻害をもたらす。MG-132はFBXO22とその基質の分解を阻害することで、FBXO22とその下流の細胞プロセスを効果的に阻害する。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素(NAE)の強力な阻害剤であり、NAEはSCF(Skp1-Cullin1-F-box)複合体を含むCullin-RINGユビキチンリガーゼ(CRL)の活性化に不可欠な翻訳後修飾であるNEDDylationを阻害します。 | ||||||
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 | 383907-43-5 | sc-202987A sc-202987 sc-202987B sc-202987C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $50.00 $236.00 $350.00 $650.00 | 4 | |
NSC 663284は、カゼインキナーゼ2(CK2)の低分子阻害剤であり、FBXO22をリン酸化し、その安定性と活性を制御する。NSC 663284によるCK2の阻害は、FBXO22のリン酸化を妨害し、不安定化または機能変化を引き起こし、その結果、FBXO22が媒介する基質のユビキチン化と分解を阻害する可能性がある。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343は、ヒストンメチル化および遺伝子サイレンシングに関与するポリコーム抑制複合体2(PRC2)の構成因子であるエンハンサー・オブ・ゼスト・ホモログ1(EZH1)およびEZH2の選択的阻害剤である。GSK343によるEZH1/2の阻害は、FBXO22とその標的遺伝子のエピジェネティックな調節を調節し、FBXO22が媒介する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dihydro Artemisinin | 71939-50-9 | sc-211332 | 100 mg | $228.00 | 1 | |
ジヒドロアルテミシニンは、抗マラリア作用を持つ天然化合物であるアルテミシニンの誘導体である。最近の研究では、ジヒドロアルテミシニンが、細胞周期の進行とアポトーシス制御に関与するFBXO22とその下流標的の遺伝子発現をダウンレギュレートすることで、癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することが示されている。 | ||||||
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
チモキノンは、抗癌作用を持つブラックシードオイルに含まれる生物活性化合物です。チモキノンは、細胞周期の調節やアポトーシスに関与するFBXO22とその基質の表現を抑制し、癌細胞の細胞周期停止とアポトーシス誘導をもたらします。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX795は、自然免疫応答および炎症に関与するセリン/スレオニンキナーゼであるTBK1およびIKKεの選択的阻害剤である。BX795によるTBK1/IKKεの阻害は、NF-κBシグナル伝達経路を調節し、これにより、細胞周期進行および炎症に関与するFBXO22およびその基質の遺伝子発現が調節され、FBXO22媒介性細胞プロセスが阻害される可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ピルフェニドンは、作用機序が不明な抗線維化薬である。TGF-βやその他の線維化促進シグナル伝達経路を調節することで、間接的にCol1A2に影響を及ぼす可能性がある。これらの経路を標的とすることで、ピルフェニドンは潜在的にコラーゲン産生を減少させ、特発性肺線維症のような疾患における組織線維症に影響を及ぼす可能性がある。 |