FAT1 억제제

일반적인 FAT1 억제제에는 시스플라틴 CAS 15663-27-1, 블레오마이신 CAS 11056-06-7, 에토포사이드(VP-16) CAS 33419-42-0, 플루오로우라실 CAS 51-21-8 및 Y-27632, 유리기질 CAS 146986-50-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

FAT1 억제제는 카데린 단백질 계열의 일원인 FAT1 단백질의 활성을 표적으로 삼고 조절하는 화합물의 일종입니다. FAT1 단백질은 비정형 카데린으로, 수많은 카데린 반복을 포함하는 매우 큰 세포 외 도메인과 다양한 신호 분자와 상호 작용할 수 있는 뚜렷한 세포 내 도메인을 특징으로 합니다. FAT1이 이러한 경로의 조절에 복잡하게 관여하기 때문에 FAT1을 억제하면 접착, 이동 및 세포 극성과 같은 세포 과정에 변화가 생길 수 있습니다. FAT1은 세포 증식과 세포 사멸을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 히포 신호 전달 경로의 중요한 구성 요소입니다. FAT1을 억제함으로써 이러한 화학 물질은 이 경로 내의 하류 신호 전달에 영향을 미쳐 잠재적으로 세포 행동에 변화를 일으킬 수 있으며, 구조적 관점에서 볼 때 FAT1 억제제는 종종 FAT1 단백질의 특정 영역과 상호 작용하도록 설계된 독특한 분자 프레임워크를 가지고 있습니다. 이러한 억제제는 세포 외 카데린 도메인 또는 단백질과 단백질의 상호작용에 관여하는 세포 내 세그먼트에 결합하도록 설계된 저분자 또는 더 큰 생물학적 제제일 수 있습니다. 이러한 억제제의 설계에는 일반적으로 다른 카데린 계열에 비해 FAT1에 대한 결합 친화력과 선택성을 최적화하기 위한 상세한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 이러한 선택성은 카데린 계열의 수가 많고 다른 카데린과의 상호작용으로 인해 표적을 벗어난 효과가 발생할 수 있기 때문에 매우 중요합니다. FAT1 억제제와 표적 단백질 간의 정확한 상호작용은 고해상도 구조 데이터를 제공하는 X-선 결정학 또는 극저온 전자 현미경과 같은 기술을 통해 규명할 수 있습니다. 이러한 데이터는 FAT1 저해의 분자 역학을 이해하고 표적 세포 경로를 조절하는 데 있어 특이성과 효능이 향상된 차세대 저해제를 설계하는 데 매우 유용합니다.