FAT1 抑制因子

常见的 FAT1 抑制剂包括但不限于顺铂 CAS 15663-27-1、博莱霉素 CAS 11056-06-7、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0、氟尿嘧啶 CAS 51-21-8 和游离碱 Y-27632 CAS 146986-50-7。

FAT1抑制剂是一类化合物，可靶向并调节FAT1蛋白的活性，FAT1蛋白是钙粘蛋白家族的一员。FAT1蛋白是一种非典型的钙粘蛋白，其特点是具有超大的细胞外结构域，包括许多钙粘蛋白重复序列和独特的细胞内结构域，可与多种信号分子相互作用。由于FAT1与这些途径的调节密切相关，因此抑制FAT1会导致细胞粘附、迁移和细胞极性等细胞过程的改变。FAT1是Hippo信号通路的重要组成部分，在控制细胞增殖和凋亡方面发挥着重要作用。通过抑制FAT1，这些化学试剂可以影响该通路中的下游信号传导事件，从而可能改变细胞行为。从结构的角度来看，FAT1抑制剂通常具有独特的分子结构，旨在与FAT1蛋白的特定区域相互作用。这些抑制剂可以是小分子，也可以是较大的生物制剂，旨在与细胞外钙粘蛋白结构域或参与蛋白质-蛋白质相互作用的细胞内片段结合。这些抑制剂的设计通常涉及详细的结构-活性关系（SAR）研究，以优化其与FAT1的亲和力和选择性，而不是钙粘蛋白家族的其他成员。这种选择性至关重要，因为钙粘蛋白家族很大，与其他钙粘蛋白相互作用可能会产生脱靶效应。FAT1抑制剂与其靶蛋白之间的精确相互作用可通过X射线晶体学或冷冻电子显微镜等技术来阐明，这些技术可提供高分辨率的结构数据。这些数据对于理解FAT1抑制的分子动力学以及指导下一代抑制剂的设计具有不可估量的价值，下一代抑制剂在调节靶向细胞通路方面具有更高的特异性和有效性。