FAM81B アクチベーター

一般的なFAM81B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM81B活性化因子は、多くの生化学的カスケードに関与して、このタンパク質の機能的活性を増強する。その一つのメカニズムは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼ活性を阻害することにより、細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させることである。さらに、他の活性化因子は、イオントフォアとして作用するか、カルシウムチャネルを調節することによって、細胞内カルシウム濃度を上昇させることができ、その結果、カルモジュリン依存性キナーゼが活性化され、FAM81Bがリン酸化されて活性化される可能性がある。これらの経路は、FAM81Bの活性がリン酸化イベントを通して調節される、間接的ではあるが特異的な手段を例証している。

FAM81B活性化のさらなる可能性としては、タンパク質リン酸化酵素の阻害による細胞内のリン酸化状況の操作があり、タンパク質のリン酸化状態の全般的な上昇をもたらす。PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を防ぐので、FAM81Bのリン酸化された活性型を維持または増強する可能性がある。さらに、JNK活性化を含むストレス活性化プロテインキナーゼ経路の調節も、標的リン酸化を通してFAM81B活性の上昇に寄与する可能性がある。様々な濃度でキナーゼを阻害または活性化できる幅広いキナーゼ調節因子でさえ、FAM81Bの活性化を助長する環境に不注意に導く可能性がある。