Inhibiteurs FAM73A

Les inhibiteurs courants de la FAM73A comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs de la FAM73A englobent une gamme variée de composés chimiques qui atténuent l'activité fonctionnelle de la FAM73A par la modulation de voies de signalisation spécifiques auxquelles la FAM73A est liée. LY 294002 et Wortmannin, en tant que puissants inhibiteurs de PI3K, diminuent la signalisation PI3K en aval, réduisant efficacement l'activité de FAM73A qui dépend du rôle de PI3K dans la communication cellulaire. La voie mTOR, un composant essentiel de l'axe PI3K, peut également être ciblée par des composés tels que la Rapamycine, qui supprime la signalisation mTOR, atténuant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de FAM73A. De même, les inhibiteurs de la voie MAPK tels que PD 98059, SB 203580, SP600125 et U0126, qui ciblent différentes kinases comme MEK1/2, p38 MAPK et JNK, entravent les processus de signalisation médiés par les kinases respectives, ce qui entraîne une réduction des fonctions liées à FAM73A. L'inhibition de ces kinases interrompt la cascade de phosphorylation qui pourrait autrement renforcer l'activité de FAM73A. Inversement, des inhibiteurs tels que le dasatinib et le PP 2, qui ciblent la famille des tyrosines kinases Src, réduisent indirectement l'activité de la FAM73A en entravant la signalisation des kinases en amont qui peut réguler l'implication de la FAM73A dans les processus cellulaires.

En se concentrant sur les altérations de la dynamique du cytosquelette et de la signalisation associée, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, perturbe l'organisation du cytosquelette d'actine et, par conséquent, toutes les fonctions associées à FAM73A qui dépendent de l'intégrité structurelle et de la signalisation liée au cytosquelette. En outre, le Gö 6983 inhibe la protéine kinase C (PKC), qui peut affecter une myriade de processus cellulaires, y compris ceux dans lesquels FAM73A peut jouer un rôle, ce qui entraîne une diminution de l'activité de FAM73A par l'arrêt de la modulation médiée par la PKC. Enfin, BIX 02189 inhibe spécifiquement MEK5, une kinase de la voie des MAPK, diminuant ainsi la signalisation dépendante d'ERK5, qui pourrait englober le répertoire fonctionnel de FAM73A. Collectivement, ces inhibiteurs fonctionnent par des voies distinctes mais interdépendantes, convergeant finalement vers la diminution de l'activité fonctionnelle de FAM73A sans affecter ses niveaux d'expression.