FAM59B_Fam59b阻害剤

一般的なFAM59B_Fam59b阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM59B阻害剤には、MAPK/ERKシグナル伝達経路の様々な構成要素、およびPI3K/AktやmTORなどの他の相互関連経路を標的とすることにより、FAM59Bの活性に間接的に影響を与える化合物が含まれる。これらの阻害剤は主に低分子キナーゼ阻害剤で、FAM59Bと同じ経路に関与する主要な酵素や受容体の活性を低下させたり変化させたりする能力を持つ。FAM59Bと直接相互作用するわけではないが、それらの作用は上流または下流のシグナル伝達カスケードを調節し、それによってFAM59Bによって媒介される機能的効果に影響を与える。例えば、U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、MEK1/2の活性化を特異的に阻害し、その結果、ERKのリン酸化とそれに続く核内転位が低下する。

SP600125およびSB203580のようなJNKおよびp38 MAPキナーゼ阻害剤は、それぞれMAPKシグナル伝達ネットワークの他の分枝を標的としており、FAM59Bが作用するシグナル伝達環境を変化させる別の経路を提供している。PI3K/Akt経路阻害剤であるLY294002とWortmanninは、MAPKに限定されないがMAPKと連関する経路に影響を与えることによって、細胞内シグナル伝達の相互連関性を示し、FAM59Bの役割に間接的な制御効果を及ぼす。さらに、ラパマイシンのような化合物はmTOR経路を標的とする。mTOR経路は、細胞増殖と生存のもう一つの重要な調節因子であり、MAPK経路と関連する可能性がある。スニチニブ、ソラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブなどの化学物質による受容体チロシンキナーゼの阻害は、これらのキナーゼがしばしばMAPKを含むシグナル伝達カスケードの開始因子であることから、より広範な戦略を示している。最後に、トラメチニブは特異的なMEK阻害剤であり、MAPK経路を調節し、その結果FAM59B活性の生物学的背景に影響を与えるという、この化学的クラスにおける標的化アプローチをさらに例証するものである。