FAM228B_A830093I24Rik阻害剤

一般的なFAM228B_A830093I24Rik阻害剤としては、Triciribine CAS 35943-35-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Palbociclib CAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。

配列類似性ファミリー228、メンバーBの化学的阻害剤は、その活性を制御する様々なシグナル伝達経路を調節することにより、その機能を破壊することができる。例えばトリシリビンは、細胞内の生存と成長を制御するシグナルを伝達する重要な導管であるAKTシグナル伝達経路を標的とする。AKTを阻害することで、トリシリビンは、配列類似性228を持つファミリーBの機能的活性が依存すると思われる下流のシグナル伝達を弱めることができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTの活性化につながる上流の活性を抑制する。その結果、AKTのリン酸化とその後の活性化が減少し、配列類似性228ファミリー、メンバーBに向かうシグナルが減衰する。

これらのAKT経路阻害剤を補完するものとして、ラパマイシンはAKTのもう一つの下流エフェクターであるmTOR複合体に作用する。FKBP12に結合してmTOR複合体を阻害することで、ラパマイシンは、mTORが配列類似性228のメンバーBを含む様々なタンパク質に及ぼす制御作用を抑制することができる。さらに、パルボシクリブがサイクリン依存性キナーゼ4および6（CDK4/6）を阻害することで、細胞周期の進行を停止させることができ、細胞周期の制御に関与する配列類似性228のメンバーBのようなタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。さらに、MEKを標的とするPD98059やU0126、p38 MAPKとJNKをそれぞれ標的とするSB203580やSP600125などのMAPK経路阻害剤は、細胞内のシグナル伝達状況を変化させ、配列類似性228のメンバーBの機能状態に影響を与える可能性がある。最後に、ダサチニブによるSRCファミリーキナーゼの阻害と、より選択的なmTOR阻害剤PP242、そしてPI3K阻害剤ZSTK474は、配列類似性228のメンバーBが活動するシグナル伝達環境を破壊し、その活性を調節する可能性がある。