FAM150A Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM150A incluyen, entre otros, 5-cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1032900-25-6, CH5424802 CAS 1256580-46-7, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, Entrectinib CAS 1108743-60-7 y TAE684 CAS 761439-42-3.

El ligando 1 de ALK y LTK, también conocido como ALKAL1 (o FAM150A/AUGα), es una proteína que sirve de ligando para los receptores tirosina quinasa ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) y LTK (Leukocyte Tyrosine Kinase). ALKAL1 forma parte de la familia ALKAL, que incluye a ALKAL2 (FAM150B/AUGβ). Es una proteína secretada que funciona principalmente a través de la interacción con sus receptores quinasas, ALK y LTK, desencadenando cascadas de fosforilación que conducen a la activación de vías de señalización descendentes. La ALK está bien caracterizada por su papel en el neurodesarrollo y en la patogénesis de ciertos cánceres, como el linfoma anaplásico de células grandes, el neuroblastoma y el cáncer de pulmón de células no pequeñas, en los que puede estar mutada o expresarse de forma aberrante.

La unión de ALKAL1 a ALK activa el dominio cinasa de ALK, que a su vez fosforila proteínas intracelulares específicas, lo que conduce a la activación de vías de señalización implicadas en la proliferación y supervivencia celular, como las vías PI3K/AKT y MEK/ERK. Esta activación puede contribuir al desarrollo y mantenimiento del sistema nervioso, pero también puede cooptarse en procesos cancerosos en los que ALK está mutada o sobreexpresada.Las funciones de LTK no se conocen tan bien, pero se cree que interviene en la hematopoyesis y las respuestas inmunitarias. La interacción de ALKAL1 con LTK sugiere un papel en estos procesos, aunque los mecanismos detallados están aún por dilucidar.