FAM150A阻害剤

一般的なFAM150A阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。5-クロロ-N2-(2-イソプロポキシ-5-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-N4-(2-(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピリミジン-2,4-ジアミン CAS 1032900-25 -6、CH5424802 CAS 1256580-46-7、Lorlatinib CAS 1454846-35-5、Entrectinib CAS 1108743-60-7、TAE684 CAS 761439-42-3。

ALKおよびLTKリガンド1は、ALKAL1（またはFAM150A/AUGα）としても知られ、受容体チロシンキナーゼALK（未分化リンパ腫キナーゼ）およびLTK（白血球チロシンキナーゼ）のリガンドとして機能するタンパク質である。ALKAL1は、ALKAL2（FAM150B/AUGβ）を含むALKALファミリーの一部である。ALKAL1は、ALKAL2（FAM150B/AUGβ）を含むALKALファミリーの一部であり、主にその受容体キナーゼであるALKおよびLTKとの相互作用を通して機能し、下流のシグナル伝達経路の活性化につながるリン酸化カスケードを引き起こす分泌タンパク質である。ALKは、神経発生における役割と、未分化大細胞リンパ腫、神経芽細胞腫、非小細胞肺癌などの特定の癌の病態における役割についてよく知られており、そこでは変異や異常発現が起こりうる。

ALKAL1がALKに結合すると、ALKのキナーゼドメインが活性化され、特定の細胞内タンパク質がリン酸化され、PI3K/AKT経路やMEK/ERK経路などの細胞増殖や生存に関与するシグナル伝達経路が活性化される。この活性化は神経系の発生と維持に寄与するが、ALKが変異または過剰発現しているがん化過程でも共役する可能性がある。LTKの機能はあまり解明されていないが、造血と免疫応答に関与していると考えられている。ALKAL1とLTKの相互作用は、これらのプロセスにおける役割を示唆しているが、詳細なメカニズムはまだ完全には解明されていない。