Date published: 2025-9-10

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FAM149B1 抑制因子

常见的 FAM149B1 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7、Trametinib CAS 871700-17-3 和 Cobimetinib CAS 934660-93-2。

FAM149B1 的化学抑制剂可通过各种作用模式发挥作用,主要是通过靶向和阻碍对细胞周期进展和增殖至关重要的特定细胞通路。CDK4/6抑制剂(如Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib)可通过将细胞周期阻滞在G1期来抑制FAM149B1。这种阻滞可导致蛋白质活性降低,而这些蛋白质对于从细胞周期的 G1 期过渡到 S 期(DNA 复制发生的阶段)至关重要。这些抑制剂的作用原理是阻止视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化,进而阻止对推进细胞周期至关重要的 E2F 转录因子的活性,从而影响 FAM149B1 的活性(如果它与这一过程有关)。

除了 CDK4/6 抑制剂外,MEK 抑制剂(如曲美替尼、科比美替尼和赛鲁米替尼)也能通过干扰 MEK/ERK 通路来抑制 FAM149B1。该通路在细胞生长和分化过程中起着重要作用,干扰该通路会影响参与这些过程的各种蛋白质的功能。同样,BRAF 抑制剂,如达拉菲尼(Dabrafenib)、维莫非尼(Vemurafenib)和恩科拉非尼(Encorafenib),可以通过靶向 BRAF 激酶(尤其是 V600E 突变的 BRAF 激酶)来抑制 FAM149B1,从而影响下游 MEK/ERK 信号通路。这种作用会改变与该通路相关的蛋白质的功能,如果 FAM149B1 参与了这些信号级联,则可能包括 FAM149B1 在内。最后,表皮生长因子受体抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼和拉帕替尼)通过阻断表皮生长因子受体信号通路来抑制 FAM149B1。通过抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性,这些抑制剂可以减少对细胞增殖和存活至关重要的信号通路,进而对 FAM149B1 的活性产生影响。

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