Inhibiteurs FAM13b

Les inhibiteurs courants de la FAM13b comprennent, entre autres, GW 5074 CAS 220904-83-6, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les inhibiteurs de la FAM13b utilisent une gamme variée de mécanismes biochimiques pour diminuer indirectement les activités fonctionnelles de la protéine. Les composés qui ciblent la kinase RAF dans la voie de signalisation MAPK/ERK, ou les inhibiteurs des kinases de la famille Src, ont un impact sur les processus cellulaires tels que la prolifération et l'organisation du cytosquelette, où la FAM13b joue un rôle contributif. Lorsque ces voies sont atténuées, les effets en aval peuvent conduire à une réduction de l'activité de la FAM13b, bien que la protéine elle-même ne soit pas la cible directe de ces inhibiteurs. De même, les composés qui inhibent PI3K, un composant central de la voie de signalisation PI3K/Akt, influencent en fin de compte la fonction de FAM13b étant donné son implication dans les mécanismes de survie et de croissance des cellules. La suppression de la signalisation PI3K/Akt entraîne une inhibition indirecte de l'activité fonctionnelle de la FAM13b, puisque celle-ci est engagée dans cette voie et dans ses effets en aval. L'inhibition de MEK, soit par des composés agissant directement sur MEK, soit par des composés ciblant les kinases en amont, entraîne également une diminution de l'activité de la voie MAPK/ERK. Cette réduction de l'activité de la voie de signalisation a des implications pour FAM13b, qui est impliquée dans les processus médiés par MAPK/ERK.

Outre ces mécanismes, le cytosquelette d'actine, qui joue un rôle fondamental dans la structure et le mouvement des cellules, est un autre système cellulaire qui influence indirectement l'activité de FAM13b lorsqu'il est perturbé. Les inhibiteurs des kinases ROCK, qui font partie de la machinerie de régulation de la dynamique de l'actine, peuvent ainsi exercer un effet inhibiteur indirect sur FAM13b. D'autres inhibiteurs qui modulent la voie de signalisation Hedgehog peuvent également réduire l'activité de FAM13b en raison du rôle de cette voie dans la prolifération cellulaire, un processus dans lequel FAM13b est impliqué. En outre, l'inhibition de la MAPK p38 et de la JNK, deux acteurs clés dans d'autres branches du réseau de signalisation MAPK, peut également entraîner une diminution de l'activité de la FAM13b.