Factor VII阻害剤

一般的な第VII因子阻害剤には、GGACK CAS 65113-67-9、RAD51阻害剤B02 CAS 1290541-46-6、ワルファリン CAS 81-81-2のワルファリン、CAS 211914-51-1のダビガトラン、CAS 366789-02-8のリバーロキサバンなどがある。

凝固カスケードの主要な酵素である第VII因子は、血栓形成の開始に重要な役割を果たします。第VII因子の阻害剤は、主に過剰な凝固の制御を目的としています。 リストに挙げられた化学的阻害剤は、凝固経路の調節に独自の方法で作用するさまざまなメカニズムを通じて第VII因子を標的としています。 最初の阻害剤であるB02は、第VII因子を直接標的とする合成低分子であり、その活性部位に結合します。この直接的な結合により、凝固カスケードの開始における重要なステップである、第 VII 因子と組織因子の相互作用が阻害されます。 この相互作用を妨げることで、B02 は効果的に凝固経路の進行を初期段階で停止させ、第 VII 因子を阻害する標的アプローチを示します。

ワルファリンは、異なるクラスの阻害剤です。 第 VII 因子の合成に影響を与えることで、間接的に作用します。ビタミンK拮抗薬であるワルファリンは、ビタミンKエポキシド還元酵素を阻害します。この酵素は、第VII因子を含むいくつかの凝固因子の翻訳後修飾に必要な酵素です。ワルファリンは、生物学的活性を持つ第VII因子の合成を減少させることで、間接的に凝固カスケードを阻害します。第VII因子阻害薬の別のカテゴリーには、ダビガトラン、アルガトロバン、ビバリルジン、デシラプリド、レピルジンなどの直接トロンビン阻害薬があります。これらは直接第 VII 因子を阻害するわけではありませんが、抗凝固作用は凝固カスケード全体を考慮すると重要なものです。これらの薬剤はトロンビンを阻害することで、トロンビンが媒介する第 VII 因子の活性化を抑制し、間接的に第 VII 因子の活性に影響を与えます。