FABP12 억제제
일반적인 FABP12 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, DMSO의 트리악신 C 용액 CAS 76896-80-5, rac 페헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4 및 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
FABP12의 화학적 억제제는 단백질의 생물학적 기능에 필수적인 지방산 결합 및 운반 능력을 직간접적으로 방해하는 방식으로 작용합니다. 리파아제 억제제인 오를리스타트는 지방 분해를 감소시켜 FABP12의 유리 지방산 가용성을 제한하여 단백질이 기질 없이는 작동할 수 없으므로 기능 저해로 이어집니다. 마찬가지로 트리악신 C와 에토목시르는 각각 FABP12의 기능인 장쇄 아실-CoA 합성 효소와 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제 1(CPT1)의 상류 효소를 표적으로 합니다. 이 두 화학 물질은 이러한 효소를 억제함으로써 아실-CoA와 지방산의 생산 또는 활용을 감소시켜 FABP12에 필요한 기질을 박탈합니다. 퍼헥실린도 CPT1을 억제하지만 다른 메커니즘을 통해 세포질 지방산 농도를 증가시켜 잠재적으로 FABP12를 포화시키고 과도한 리간드로 단백질을 압도하여 수송 기능을 손상시킵니다.
비슷한 맥락에서 설포-N-숙시니미딜 올레에이트(SSO)는 지방산의 세포 내 수송을 억제하여 FABP12가 결합할 수 있는 지방산의 세포 내 농도를 감소시킵니다. 이러한 기질 가용성의 부족은 FABP12의 기능적 억제로 직접 이어질 수 있습니다. 세룰레닌은 지방산 합성효소를 방해함으로써 마찬가지로 FABP12의 기능에 중요한 지방산의 내인성 공급을 줄입니다. TTA와 GSK2194069는 모두 지방산 대사를 방해하지만 다른 지점에서 작용합니다. TTA는 미토콘드리아 지방산 산화를 억제하고 GSK2194069는 지방산 합성효소를 억제하여 기질 불균형을 통해 지방산 수치를 변화시켜 FABP12를 억제할 수 있습니다. BMS-309403은 지방산 포켓에 결합하여 FABP12의 천연 지방산 리간드와 경쟁함으로써 보다 직접적으로 작용하여 FABP12가 천연 기질에 결합하는 것을 방지할 수 있습니다. 디아실글리세롤 아실전달효소 억제제인 PF-06424439는 트리글리세리드 합성을 감소시켜 유리 지방산 수치를 상대적으로 증가시켜 FABP12를 과도한 리간드로 포화시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. A-967079와 MK-886은 각각 지방산 아미드 가수분해 효소와 5-리폭시게나제 활성화 단백질을 억제하여 지방산과 그 유도체의 세포 균형에 변화를 일으켜 리간드의 가용성 또는 구성을 변화시킴으로써 FABP12를 간접적으로 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
리파아제 억제제인 오르리스타트는 지방 분해를 막을 수 있습니다. FABP12는 장쇄 지방산의 결합과 수송에 관여하기 때문에 오르리스타트가 가용 지방산을 감소시키면 FABP12의 천연 리간드 결합 능력이 손상되어 기능이 저해될 수 있습니다. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제하여 아실-CoA의 형성을 감소시킵니다. FABP12는 적절한 기능을 위해 아실-CoA 기질이 필요하기 때문에 트리악신 C는 기질 결핍으로 인해 FABP12의 기능적 억제를 유발할 수 있습니다. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
퍼헥실린은 지방산 산화의 핵심 효소인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제(CPT1)를 억제합니다. 퍼헥실린은 지방산 산화를 제한함으로써 지방산 가용성을 증가시켜 잠재적으로 FABP12를 포화시키고 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
에토목시르는 CPT1을 비가역적으로 억제하여 지방산과 아실-CoA 에스테르의 축적을 유도합니다. 이러한 축적은 FABP12를 포화시켜 운반 능력을 방해하여 단백질을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성 효소를 억제하여 내인성 지방산 합성을 감소시킵니다. 지방산 수치가 낮으면 지방산 결합 및 운반 능력을 제한하여 FABP12의 정상적인 기능을 방해할 수 있습니다. | ||||||
FABP4 Inhibitor 억제제 | 300657-03-8 | sc-202606 | 5 mg | $208.00 | 2 | |
BMS-309403은 특정 FABP의 지방산 결합 포켓에 선택적으로 결합하여 천연 지방산 리간드가 단백질에 결합하는 것을 방지함으로써 잠재적으로 FABP12의 경쟁적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079는 지방산 아미드 가수분해효소를 억제하여 지방산 아미드 수치를 증가시킵니다. 아미드 수치가 높아지면 지방산 기질과 FABP12가 경쟁하여 정상적인 기능을 저해할 수 있습니다. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK-886은 류코트리엔 합성을 변화시킬 수 있는 5-리폭시게나제 활성화 단백질(FLAP)을 억제합니다. 이러한 변화는 세포 내 지방산 및 관련 분자의 프로필을 변화시켜 리간드 가용성을 변화시킴으로써 FABP12의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||