Los inhibidores de proteínas de unión a solutos extracelulares pertenecen a una clase química dirigida específicamente a un grupo de proteínas denominadas proteínas de unión a solutos extracelulares (ESBP). Estos inhibidores están diseñados para interactuar y modular la función de las ESBPs, que desempeñan papeles cruciales en diversos procesos biológicos. Las ESBPs se encuentran predominantemente en el espacio extracelular, donde actúan como mediadoras en el transporte de pequeñas moléculas a través de las membranas celulares. Su función principal es unir y secuestrar solutos específicos, como iones, azúcares, aminoácidos o vitaminas, permitiendo su absorción o liberación de forma controlada. Los inhibidores de las proteínas de unión a solutos extracelulares se caracterizan por su capacidad de interrumpir la unión y liberación normal de solutos por las ESBP. Esto lo consiguen uniéndose selectivamente al sitio activo o a los sitios alostéricos de las ESBPs, alterando así su conformación y perjudicando su capacidad para interactuar con los solutos a los que se dirigen. Al interferir en la función normal de las ESBP, estos inhibidores pueden modular la disponibilidad y distribución de solutos esenciales, lo que puede tener efectos secundarios en los procesos celulares.
Estos inhibidores pueden diseñarse mediante diversas estrategias químicas, el cribado de alto rendimiento o enfoques de descubrimiento de fármacos basados en estructuras. Sus estructuras químicas pueden variar mucho y abarcar diversas clases de compuestos, como pequeñas moléculas orgánicas, péptidos o incluso anticuerpos sintéticos. El diseño de estos inhibidores tiene en cuenta la estructura tridimensional de la ESBP diana, así como las interacciones de unión específicas necesarias para el reconocimiento del soluto. Debido a la importancia de las ESBP en procesos biológicos fundamentales, como la absorción de nutrientes, la transducción de señales y la homeostasis celular, el desarrollo de inhibidores de proteínas extracelulares de unión a solutos es muy prometedor para comprender los mecanismos moleculares subyacentes a estos procesos. Su uso como herramientas de investigación permite a los científicos sondear las funciones de las ESBP e investigar las consecuencias de su desregulación.