EVL阻害剤は、Ena/VASP(Enabled/vasodilator-stimulated phosphoprotein)ファミリーのタンパク質の機能を妨害するように設計された化合物の一種です。Ena/VASPタンパク質は、特にフィラメントの伸長を促進し、アクチン細胞骨格の集合に影響を与えることで、アクチンの動態を制御する役割を担っています。これらのプロセスを制御する能力は、運動性、形状、接着性など、さまざまな細胞活動にとって極めて重要です。EVL(Ena-VASP-like)は、このファミリーに属するタンパク質の一種であり、保存されたEVH1ドメインがプロリンに富む配列との相互作用を促進し、EVH2ドメインがG-アクチンおよびF-アクチンに結合するという特徴があります。EVLの阻害は、これらの重要な相互作用を遮断することでアクチンの重合を妨げ、細胞構造とダイナミクスに下流への影響をもたらします。化学的には、EVL阻害剤はEVLタンパク質内の重要な相互作用部位を標的にすることで、非常に特異的に作用することができます。例えば、一部の阻害剤は通常EVH1ドメインに結合するプロリンリッチリガンドを模倣し、結合部位を競合することで、アクチンの重合が活発な領域へのタンパク質の局在を妨げる可能性があります。あるいは、阻害剤がEVH2ドメインを標的とし、アクチン結合活性を直接阻害することもある。これらの阻害剤の構造特異性は、正確な設計と修正を必要とし、しばしば構造活性相関(SAR)分析などの技術を駆使して、阻害剤の結合親和性と選択性を最適化する。このようなアプローチにより、EVL阻害剤はアクチンの動態を効果的に調節するように微調整することができ、細胞骨格の再編成に依存する細胞プロセスを研究するための貴重なツールとなる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
シトカラシンDはアクチン重合を阻害し、アクチンフィラメントの集合と動態におけるEVLの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルンクリンAはアクチン単量体に結合してその重合を阻害し、間接的にEVLを介したアクチンのリモデリングに影響を与える。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
スインホライドAはアクチンフィラメントを切断し、EVLのアクチン調節活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666はArp2/3複合体を阻害し、アクチンネットワークの形成を変化させることによって間接的にEVLに影響を与える。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、アクチン-ミオシン収縮性や細胞移動におけるEVLの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管ダイナミクスを破壊し、アクチン組織に影響を与える細胞の枠組みを変化させることで、間接的にEVLに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化させ、微小管とアクチン細胞骨格の相互作用を調節することでEVLに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
ウィスコスタチンは、アクチン重合の制御因子であるN-WASPを阻害し、EVLを介したアクチン動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766はホルミンを介したアクチン重合を阻害し、間接的にアクチンフィラメント集合におけるEVLの機能に影響を与える。 |