EVI27阻害剤

一般的なEVI27阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EVI27の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを選択的に阻害することができる。WortmanninとLY294002は、エンドソーム輸送に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする2つの阻害剤である。PI3Kを阻害することで、これらの化学物質はエンドサイトーシス経路を破壊し、これらのプロセスにおけるEVI27の活性を阻害することにつながる。同様に、U0126はMAPK/ERK経路のMEK構成要素に作用する。この経路はエンドサイトーシスとエンドソームの動態を制御することが知られており、EVI27が支配する可能性のあるプロセスである。別のMAPK経路阻害剤であるSB203580は、p38 MAPキナーゼを標的としており、もしEVI27が介在する反応に関与していれば、p38 MAPキナーゼが阻害され、ストレスや炎症に対する細胞反応を促進するEVI27の能力が低下すると考えられる。

MAPK経路の中でc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的とするSP600125のようなさらなる阻害剤は、アポトーシスと炎症反応を修正することによって細胞状況を変化させ、それによってこれらのプロセスにおけるEVI27の役割に影響を与える可能性がある。幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、EVI27の制御や活性に必要と思われるリン酸化事象を阻害することができる。細胞の増殖と分化に関与するSrcファミリーチロシンキナーゼは、PP2によって阻害され、おそらくEVI27の制御機能を低下させる。もう一つのMEK阻害剤であるPD98059は、U0126と同様にMAPK/ERK経路を破壊し、この経路に関連するEVI27の活性に影響を与える。NSC23766やML141のような小GTPase阻害剤は、それぞれRac1やCdc42を標的とし、そうすることでEVI27のエンドサイトーシス機能に必要なアクチン細胞骨格の再編成を阻害することができる。汎プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であるGo6983は、小胞形成や輸送などのPKCによって制御されるプロセスを停止させることで、EVI27を障害する可能性がある。最後に、バフィロマイシンA1は、V-ATPaseプロトンポンプを阻害することにより、エンドソームとリソソームの酸性化に影響を与えることができる。これは、EVI27が関与している可能性のある多くのエンドソーム-リソソーム経路機能にとって重要なステップである。