Etohi1 Activateurs

Les activateurs courants de l'Etohi1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la caliculine A CAS 101932-71-2 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de l'Etohi1 jouent un rôle essentiel dans son état de phosphorylation et dans l'activation qui en découle par le biais de voies de signalisation distinctes. La forskoline agit sur l'Etohi1 en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler une myriade de protéines; par conséquent, si Etohi1 est un substrat de la PKA, cela conduira à sa phosphorylation et à son activation. De même, la PMA agit par l'activation de la protéine kinase C (PKC), qui cible également les protéines pour la phosphorylation. Si Etohi1 est reconnu par la PKC, l'action de la PMA entraînerait sa phosphorylation. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases calcium-dépendantes, qui peuvent cibler Etohi1 pour la phosphorylation si elle entre dans leur spécificité de substrat.

La caliculine A et l'acide okadaïque contribuent également à la régulation de l'état d'activation de l'Etohi1, car ils inhibent tous deux les protéines phosphatases, enzymes clés responsables de l'inversion de la phosphorylation. Leur action inhibitrice maintiendrait donc Etohi1 dans un état phosphorylé et actif s'il est typiquement régulé par la phosphorylation. L'anisomycine initie son effet en activant les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation de l'Etohi1 s'il s'agit d'une cible appropriée. L'insuline, par l'intermédiaire de son récepteur, peut activer la voie de signalisation PI3K/Akt, où la kinase Akt a le potentiel de phosphoryler Etohi1, conduisant à son activation. Dans le même ordre d'idées, la présence de peroxyde d'hydrogène peut activer des kinases susceptibles de phosphoryler Etohi1, tandis que le 1,2-dioleoyl-sn-glycérol (DAG) active directement des isoformes PKC spécifiques qui pourraient cibler Etohi1 pour la phosphorylation. La spermine, en influençant les kinases cellulaires, et la pyrithione de zinc, en activant les voies de réponse au stress, peuvent toutes deux contribuer à l'état de phosphorylation et à l'activation de l'Etohi1 s'il se trouve dans leur gamme de substrats.