ET Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ET incluyen, entre otros, Bosentan CAS 147536-97-8, Ambrisentan CAS 177036-94-1, Macitentan, Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2 y Avosentan CAS 290815-26-8.
Las endotelinas (ET) son una familia de péptidos que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. Estos péptidos ejercen sus efectos principalmente a través de sus interacciones con receptores específicos conocidos como receptores de endotelina. Dada la importancia de la vía de señalización de la endotelina, se ha despertado un gran interés por conocer los compuestos que pueden modular esta vía. Los inhibidores de la ET se dirigen específicamente a este sistema y modulan su actividad, ya sea inhibiendo la síntesis o la acción de las endotelinas o bloqueando sus receptores.
Los inhibidores de la ET pueden clasificarse en función de su mecanismo de acción. En primer lugar, están los que inhiben la síntesis de endotelinas. Estos compuestos se dirigen a las enzimas responsables de la producción de endotelinas, como la enzima convertidora de endotelina (ECE). Al inhibir esta enzima, reducen los niveles de péptidos de endotelina activos. Otro grupo de inhibidores de la ET son los que bloquean directamente los receptores de endotelina. El sistema de la endotelina consta de dos subtipos de receptores primarios: ETA y ETB. Los compuestos de esta categoría pueden ser selectivos para un subtipo de receptor en detrimento del otro, o pueden ser no selectivos y dirigirse a ambos tipos de receptores. La selectividad de un inhibidor hacia un subtipo concreto de receptor puede tener implicaciones significativas para su efecto global sobre la vía de señalización de la endotelina. El intrincado equilibrio entre las actividades de estos receptores puede dictar la respuesta fisiológica final, por lo que la especificidad de los inhibidores de la ET es crucial para comprender su acción a nivel molecular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
El bosentán es un antagonista dual de los receptores de endotelina, lo que significa que bloquea tanto los receptores ETA como los ETB. Al bloquear estos receptores, impide la unión de la endotelina-1, reduciendo la vasoconstricción y la proliferación celular. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
El ambrisentan bloquea selectivamente el receptor ETA. Los receptores ETA son los principales responsables de la acción vasoconstrictora de la endotelina-1. Al dirigirse a este receptor, el ambrisentan reduce la vasoconstricción. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
El macitentan es un antagonista dual de los receptores de endotelina. Tiene una mayor penetración tisular y una mayor ocupación del receptor en comparación con otros ARE, lo que puede contribuir a su eficacia. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
El sitaxsentán antagoniza selectivamente el receptor ETA. Al bloquear este receptor, inhibe los efectos vasoconstrictores y proliferativos de la endotelina-1. | ||||||
Avosentan | 290815-26-8 | sc-503166 | 10 mg | $380.00 | ||
El avosentán es un antagonista selectivo del receptor ETA. Inhibe los efectos vasoconstrictores de la endotelina-1 bloqueando su receptor primario. | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
BQ-123 es un inhibidor peptídico que antagoniza específicamente el receptor ETA, impidiendo la acción vasoconstrictora de la endotelina-1. | ||||||