ET アクチベーター

一般的なET活性化因子には、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、ヒト血漿由来のトロンビンCAS 9002-04-4、低酸素誘導因子-1 α阻害剤 CAS 934593-90-5、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩 CAS 987-65-5などがある。

エンドセリン（ET）、主にET-1は血管緊張の重要なメディエーターであり、多くの病態生理学的状態に関与している。ETの合成と放出は、無数の生化学的および機械的誘因によって活性化される。強力な血管収縮物質であるアンジオテンシンIIは、エンドセリン-1遺伝子の転写を活性化し、ET-1の合成と分泌を上昇させる主要な化学物質の1つとして同定されている。同様に、セリンプロテアーゼであるトロンビンは、主にプロテイナーゼ活性化受容体に関連した経路を介して、ET-1の合成と放出を引き起こす。

一方、低酸素のような環境因子は、主に低酸素誘導因子-1α（HIF-1α）の活性化を通して、ET-1遺伝子の発現を亢進させる。さらに、ノルエピネフリンなどのシグナル伝達分子は、アドレナリン作動性受容体に作用してET-1放出を刺激し、その後、細胞内カルシウム濃度を増大させることが観察されている。同様に、プリン作動性受容体活性化因子、特にATPとUTPは、ET-1分泌を増幅することが知られており、エンドセリン放出を制御する細胞経路の複雑なネットワークを解明している。注目すべきは、周期的伸張に代表される機械的な力であり、ET-1合成を規定する機械的刺激の重要性を強調している。