ERF 抑制因子

常见的ERF抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2、Suberoylanilide Hydroxamic 酸CAS 149647-78-9、5-氮杂-2′-脱氧胞苷CAS 2353-33-5和全反式维甲酸CAS 302-79-4。

ERF抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制ETS2抑制因子（ERF）的活性，后者属于ETS（E26转化特异性）转录因子家族中的转录调节因子。ERF通过与特定DNA序列结合并抑制细胞增殖、分化和其他重要过程中目标基因的转录，在控制基因表达方面发挥着关键作用。作为转录抑制因子，ERF可调节多种信号通路，尤其是对细胞外信号（如促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号）的反应。通过抑制ERF，这些化合物可干扰其与DNA结合并抑制转录的能力，从而导致其靶基因调控的改变。ERF抑制剂的设计通常侧重于破坏蛋白质的DNA结合域或其与共抑制剂和其他调节分子的相互作用。这些抑制剂可能通过与ERF的ETS结构域结合来阻止其识别和附着在DNA上的ETS结合位点。或者，抑制剂可能针对ERF抑制活性所必需的其他区域，例如负责与染色质重塑因子相互作用的结构域。结构-活性关系（SAR）研究和高通量筛选技术通常用于识别和优化能够选择性抑制ERF功能的小分子或肽。通过抑制ERF，研究人员能够研究其在调节基因网络中的作用，并了解ERF介导的转录抑制如何影响细胞生长、分化以及对细胞外信号的反应等过程。这些抑制剂是探索ETS家族更广泛调节功能及其对细胞稳态影响的强大工具。