Date published: 2025-9-8

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Epsilon-COP 抑制因子

常见的Epsilon-COP抑制剂包括但不限于:布雷非德菌素A(CAS 20350-15-6)、Golgicide A(CAS 1005036-73-6)、Exo1(CAS 46 1681-88-9、酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478 CAS 175178-82-2和Dynamin抑制剂I、Dynasore CAS 304448-55-3。

Epsilon-COP 的化学抑制剂会破坏其在细胞内的囊泡贩运功能。Brefeldin A 通过抑制 ARF(一种与 Epsilon-COP 相互作用以启动囊泡形成的 GTP 酶)来靶向 Epsilon-COP 。这种抑制作用会削弱 Epsilon-COP 在囊泡形成和维持过程中的作用。同样,杀球蛋白剂 A 通过直接抑制 GBF1 的 Sec7 结构域(GBF1 是 ARF1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子)来影响 Epsilon-COP 的功能,而 GBF1 是 Epsilon-COP 在衣壳蛋白 I 囊泡形成过程中发挥功能所必需的。Exo1 的作用是抑制 ARF1 上的 GDP-GTP 交换,这一过程对于包括 Epsilon-COP 在内的衣壳蛋白复合体的组装至关重要,从而阻碍了 Epsilon-COP 促进的囊泡贩运过程。

其他化学物质通过靶向参与囊泡贩运的细胞机制的不同方面来干扰 Epsilon-COP 的功能。AG1478 通过靶向酪氨酸激酶间接抑制 Epsilon-COP 的功能,而酪氨酸激酶是影响囊泡贩运的信号通路的一部分。Dynasore通过抑制达纳明来破坏Epsilon-COP的功能,而达纳明对囊泡从高尔基体中分离至关重要,Epsilon-COP就在高尔基体中运行。Latrunculin A 和细胞松弛素 D 破坏了对囊泡运动和维持至关重要的肌动蛋白细胞骨架,从而削弱了 Epsilon-COP 促进囊泡有效贩运的能力。Nocodazole、Colchicine 和 Vinblastine 通过抑制聚合或诱导解聚来破坏微管动力学,从而抑制 Epsilon-COP 在微管依赖性囊泡运输中的作用。最后,紫杉醇(Paclitaxel)能稳定微管,防止微管解体,这对涉及 Epsilon-COP 的囊泡运输也至关重要;莫能菌素(Monensin)能破坏对囊泡酸化和维持至关重要的离子梯度,间接影响 Epsilon-COP 在囊泡形成中的功能。

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