Inhibiteurs Eps15L1

Les inhibiteurs courants d'Eps15L1 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 et Genistein CAS 446-72-0.

Les inhibiteurs d'Eps15L1 comprennent une gamme de composés chimiques qui interfèrent avec les différentes étapes de la voie endocytique, un mécanisme cellulaire primaire où Eps15L1Les inhibiteurs d'Eps15L1 comprennent une gamme de composés chimiques qui interfèrent avec les différentes étapes de la voie endocytique, un mécanisme cellulaire primaire où Eps15L1 est connu pour opérer. La wortmannine et le MiTMAB en sont un exemple en inhibant des molécules clés comme PI3K et la dynamine, respectivement, qui sont cruciales pour les fonctions endocytaires de l'Eps15L1. L'inhibition de PI3K par la Wortmannine empêche la formation des phosphoinositides nécessaires à la formation des vésicules d'endocytose, entravant ainsi le recrutement d'Eps15L1 sur les sites d'endocytose. De même, l'inhibition de la dynamine par MiTMAB affecte la scission des vésicules, une étape critique dans laquelle Eps15L1 est impliquée. Le blocage de ce processus par MiTMAB entraîne une inhibition fonctionnelle d'Eps15L1, qui ne peut plus participer à la libération des vésicules d'endocytose nouvellement formées de la membrane plasmique.

D'autres composés comme Pitstop 2 et Chlorpromazine agissent en perturbant l'endocytose médiée par la clathrine, affectant directement la plate-forme sur laquelle Eps15L1 opère. En inhibant l'assemblage des puits recouverts de clathrine, ces composés empêchent Eps15L1 de remplir son rôle dans la formation du réseau de clathrine et la sélection des cargaisons. L'inhibition par l'Ikarugamycine de l'endocytose indépendante de la clathrine démontre également la spécificité de ces inhibiteurs, car ils ciblent des voies distinctes essentielles pour les activités de trafic endocytique d'Eps15L1. En outre, la génistéine et la tyrphostine AG 1478 modulent les voies de signalisation dépendant de la phosphorylation, inhibant ainsi indirectement les fonctions d'Eps15L1 liées à la transduction du signal et à l'internalisation des récepteurs.