EML6 Inibidores

Os inibidores comuns do EML6 incluem, entre outros, a Colchicina CAS 64-86-8, a Vinblastina CAS 865-21-4, o Nocodazol CAS 31430-18-9, a Griseofulvina CAS 126-07-8 e a Eribulina CAS 253128-41-5.

Os inibidores químicos do EML6 visam a interação da proteína com os microtúbulos, que são componentes essenciais do citoesqueleto celular. A Pelorusida A e a Laulimalida, ambos também estabilizadores de microtúbulos, inibem o EML6 alterando a dinâmica da rede de microtúbulos, resultando numa estabilização atípica do estado de funcionamento normal exigido pelo EML6. No outro extremo do espetro, a Colchicina, a Vinblastina, o Nocodazol e a Podofilotoxina actuam como inibidores da polimerização dos microtúbulos. A colchicina liga-se à tubulina e impede a formação de microtúbulos, inibindo assim a capacidade do EML6 de estabilizar os microtúbulos. A vinblastina actua de forma semelhante, ligando-se à tubulina e inibindo a montagem dos microtúbulos, o que interrompe a função do EML6 na organização destas estruturas. A inibição da polimerização dos microtúbulos pelo nocodazol também afecta o EML6, impedindo a organização normal dos microtúbulos que o EML6 apoia. A podofilotoxina também se liga à tubulina, inibindo ainda mais a montagem dos microtúbulos e impedindo o papel do EML6 na sua estabilização.

A griseofulvina, outro inibidor químico, perturba a função dos microtúbulos ao ligar-se à tubulina, o que pode inibir a capacidade do EML6 de participar em processos celulares dependentes dos microtúbulos. A eribulina, ao inibir a fase de crescimento dos microtúbulos sem afetar a fase de encurtamento, apresenta um mecanismo de ação único que pode inibir o EML6 ao impedir a sua associação com as extremidades dos microtúbulos em crescimento. A S-Trityl-L-cisteína é outro inibidor da polimerização, interrompendo a rede de microtúbulos necessária para a função do EML6. A combretastatina A4, que se liga à tubulina no local da colchicina, também inibe a montagem dos microtúbulos, afectando diretamente a integridade estrutural dos microtúbulos e, por conseguinte, a função do EML6. Finalmente, o 2-Metoxiestradiol inibe o EML6 ligando-se à tubulina e perturbando as estruturas dos microtúbulos que são essenciais para a atividade do EML6 na célula.