ELL アクチベーター

一般的なELL活性化剤には、(+/-)-JQ1、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、A-485 CAS 188927 9-16-6、C646 CAS 328968-36-1、および I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）。

上記のように、ELL活性化因子には、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して間接的にELLの活性に影響を及ぼす、多様な化学的実体が含まれる。これらの活性化因子には、成長因子、ホルモン、その他のシグナル伝達分子が含まれ、それぞれが異なる細胞レセプターやカスケードに関与している。これらの活性化因子がELLに影響を与える分子メカニズムは、転写調節、酵素活性化、細胞内シグナル伝達の複雑な相互作用に関与している。EGF、PDGF、IGF-1、BMP-2のような成長因子からなる最初のグループは、受容体チロシンキナーゼまたはセリン/スレオニンキナーゼを介して作用する。これらの因子が結合すると、リン酸化のカスケードが始ま り、複数の下流エフェクターが活性化され、転写ダイナミクス を変化させ、ELL活性に影響を与える可能性がある。例えば、EGFとEGFRの相互作用は、転写に影響を与える核内事象を頂点とするシグナル伝達経路を開始する。

第二のグループには、フォルスコリン、ジブチリルcAMP、塩化リチウムなど、セカンドメッセンジャーシステムを調節する化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させる。cAMPは、転写調節を含む多くの細胞機能に影響を及ぼす極めて重要なセカンドメッセンジャーである。cAMPの転写における役割は、主にプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて媒介され、様々な転写因子をリン酸化し、それによってELLに影響を及ぼす可能性がある。さらに、ホルボールエステル（PMAとTPA）とイオノマイシンのような薬剤は、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）とカルシウムシグナルを調節する上で重要な役割を果たす。PKCの活性化は、転写制御に関与するタンパク質を含む多くのタンパク質のリン酸化状態を変化させる。同様に、カルシウムシグナル伝達は、イオノマイシンのような薬剤の影響を受け、多くの酵素や転写因子の重要な制御因子となっている。