Date published: 2025-10-25

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Elk-1阻害剤

一般的なElk-1阻害剤には、EHT 1864 CAS 754240-09-0、CGP 57380 CAS 522629-0 8-9、Y-27632、フリーベース CAS 146986-50-7、SP600125 CAS 129-56-6、および (+/-) -JQ1。

Elk-1インヒビターは、Elk-1転写因子を標的とする。Elk-1は、遺伝子発現の重要な調節因子であるETS(E twenty-six)ファミリーの転写因子に属する。Elk-1のような転写因子は、成長因子、ホルモン、環境刺激など、さまざまな外部刺激に対する細胞応答を調整する上で重要な役割を果たしている。活性化すると、Elk-1は細胞核に移行し、標的遺伝子のプロモーター領域にあるETS結合部位として知られる特定のDNA配列に結合する。この結合により、これらの遺伝子の転写が制御され、細胞の基本的なプロセスを制御するタンパク質の生成につながる。これらのプロセスには、細胞の成長、増殖、分化、生存、ストレスへの反応などが含まれる。Elk-1阻害剤は、Elk-1が標的DNA配列に結合する能力を妨害するように綿密に設計されている。これにより、特定の外部シグナルに応答してElk-1によって活性化されるはずの遺伝子の転写調節が阻害される。Elk-1阻害の二次的効果は多様であり、特定の細胞状況における標的遺伝子群の特定のセットに依存する。

Elk-1阻害剤の開発により、細胞の挙動を司る複雑な制御ネットワークに関する貴重な洞察がもたらされた。研究者たちは、これらの阻害剤を利用して、さまざまな細胞プロセスにおける Elk-1 の特定の役割を研究し、これらの事象の根底にある複雑なシグナル伝達経路を解明している。 科学者たちは、この阻害剤の利用を通じて、Elk-1 媒介シグナル伝達に関連する細胞生物学の新たな側面を解明している。Elk-1 阻害剤の化学構造は大きく異なる可能性があり、その正確な作用機序は分子特性によって異なる可能性がある。研究者らは、Elk-1に対する効力と選択性を高め、他の細胞プロセスを妨害する可能性のあるオフターゲット効果を最小限に抑えるために、これらの化合物を絶えず改良し最適化している。強力な研究ツールとして大きな可能性を秘めているElk-1阻害剤であるが、その使用は主に細胞制御の基本的なメカニズムの解明に焦点を当てていることを強調しておくことは重要である。Elk-1阻害剤は、Elk-1が特定のDNA配列に結合する能力を妨害し、遺伝子発現と外部刺激に対する細胞応答を調節する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

EHT 1864は、Elk-1の上流制御因子である低分子量GTPaseのRacファミリーを阻害します。Racの活性化を阻害することで、下流のERK経路を妨害し、Elk-1の活性化とそれに続く遺伝子転写を阻害します。

CGP 57380

522629-08-9sc-202993
5 mg
$172.00
6
(1)

CGP 57380 は、Elk-1 を活性化する経路である ERK1/2 MAP キナーゼの特異的阻害剤です。 ERK1/2 を阻害することで、CGP 57380 は Elk-1 のリン酸化と転写活性を妨げ、標的遺伝子の発現を減少させます。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y27632は、Elk-1活性を制御するRho-associated protein kinase(ROCK)の強力な阻害剤です。ROCKを阻害することで、Y27632は間接的にElk-1および標的遺伝子におけるその転写効果を抑制します。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、Elk-1と相互作用する経路であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の強力な阻害剤である。JNKを阻害することにより、SP600125はElk-1の活性と遺伝子転写を調節することができる。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1は、ブロモドメインおよびextraterminal(BET)タンパク質の選択的阻害剤です。 Elk-1の標的遺伝子のエンハンサー領域へのBETタンパク質の結合を阻害することで間接的にElk-1に影響を与え、その発現を抑制します。

Pelitinib

257933-82-7sc-208155
5 mg
$430.00
(0)

ペリチニブは、上流のElk-1活性化経路である上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼの特異的阻害剤です。EGFRを阻害することで、EKB-569はElk-1とその下流の転写活性を抑制することができます。

ERK Inhibitor II, FR180204

865362-74-9sc-203945
sc-203945A
sc-203945B
sc-203945C
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$108.00
$162.00
$234.00
$924.00
45
(2)

FR180204は、ERK1/2キナーゼの選択的阻害剤である。ERK1/2を標的とすることにより、Elk-1の活性化とそれに続く標的遺伝子への転写作用を低下させる。

Halofuginone

55837-20-2sc-507290
100 mg
$1740.00
(0)

ハロフギノンは、Elk-1の下流標的であるeIF2αのリン酸化を阻害する。この経路を阻害することにより、間接的にElk-1の活性と遺伝子発現に影響を与える。