EHMT1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la EHMT1 incluyen, entre otros, el inhibidor de la histona lisina metiltransferasa CAS 935693-62-2 (hidrato), UNC0638 CAS 1255580-76-7, Chaetocin CAS 28097-03-2, A-366 CAS 1527503-11-2 y ETP-46464 CAS 1345675-02-6.
Los inhibidores de la EHMT1 son una clase de compuestos dirigidos específicamente contra la enzima histona eucromática lisina metiltransferasa 1, que desempeña un papel crítico en la metilación de la histona H3 en la lisina 9 (H3K9). Esta metilación es esencial para mantener un estado específico de la cromatina que regula la expresión génica. La inhibición de EHMT1 tiene implicaciones en diversos procesos biológicos y enfermedades, incluido el cáncer, donde las alteraciones en la regulación epigenética son significativas.
Los inhibidores enumerados, como el BIX-01294, el UNC0638 y el A-366, se caracterizan por su capacidad de inhibir selectivamente la actividad enzimática de la EHMT1 (y a menudo de la EHMT2, una enzima estrechamente relacionada). Estos compuestos reducen eficazmente la metilación de H3K9, lo que provoca alteraciones en la estructura de la cromatina y en la expresión génica. El BIX-01294, por ejemplo, es uno de los primeros inhibidores identificados de la EHMT1, ampliamente utilizado en el estudio del papel de la metilación de H3K9 en diversos contextos celulares. Otros inhibidores como Chaetocin y BRD4770, aunque también afectan a EHMT1, muestran una especificidad más amplia hacia otras histonas metiltransferasas. Inhibidores como GSK343, LLY-507 y CM-272 demuestran una gran potencia y selectividad frente a EHMT1, ofreciendo herramientas más precisas para diseccionar el papel de la metilación de H3K9 en los procesos celulares. Son especialmente útiles en la investigación centrada en la comprensión de los mecanismos epigenéticos subyacentes a la progresión y el desarrollo de enfermedades.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibidor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
El BIX-01294 es un derivado de diazepina-quinazolina-amina que inhibe directamente EHMT1 y EHMT2, reduciendo la metilación H3K9. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 es un inhibidor potente y selectivo de EHMT1 y EHMT2, que afecta a los niveles de metilación de histonas. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina es un inhibidor inespecífico conocido por dirigirse contra la EHMT1 y otras histona metiltransferasas, lo que influye en la estructura de la cromatina. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 es una pequeña molécula inhibidora selectiva de EHMT1 y EHMT2, que altera la metilación H3K9. | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
BRD4770 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige a EHMT1, reduciendo su actividad metiltransferasa. | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
L'UNC0642 est un analogue de la méthyl-lysine et un puissant inhibiteur de l'EHMT1, qui affecte la dynamique de la méthylation des histones. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 es un inhibidor selectivo de EHMT1 y EHMT2, que interrumpe los procesos de metilación de H3K9. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 es un inhibidor selectivo que, aunque se dirige principalmente contra DOT1L, también muestra actividad contra EHMT1. | ||||||