EG668359阻害剤は、特定のタンパク質または酵素の活性を標的として、特定の生物学的経路を調節するように設計された低分子化合物の一種です。これらの阻害剤は一般的に、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合する能力によって特徴付けられ、それによってその自然な機能を妨害し、細胞シグナル伝達プロセスを調節します。EG668359阻害剤の結合特異性は、その化学構造に依存しており、その構造には、ヘテロ環式コア、水素結合が可能な官能基、標的タンパク質との相互作用を強化する疎水性ドメインが含まれることが多い。これらの特徴は、標的との結合における全体的な親和性、選択性、および有効性に寄与する。EG668359阻害剤は、コア構造や側鎖のバリエーションに基づいてさらに多様化することができ、その結果、さまざまな結合特性や効力プロファイルに合わせて最適化できる化合物群が生まれます。化学的には、これらの阻害剤は多くの場合、修飾が可能な骨格を共有しており、溶解度、安定性、膜透過性などの物理化学的特性を微調整することが可能です。このような修飾は、標的タンパク質との最適な相互作用を実現するために重要であり、タンパク質の結合部位内の重要な残基に関与したり、その活性を阻害する構造変化を誘発したりする場合があります。EG668359阻害剤の開発においては、特定の化学部分が結合や活性にどのような影響を与えるかについての洞察をもたらす構造活性相関(SAR)研究が極めて重要です。これらの阻害剤の設計は、一般的に、効力、選択性、および好ましい薬物動態特性のバランスを達成することを目的としています。阻害剤とその標的分子間の分子相互作用を微調整することで、研究者らは、さまざまな生化学的用途において、有効性と特異性を向上させたEG668359阻害剤を開発することができます。これにより、標的となる生物学的経路とその制御メカニズムの理解が深まります。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、Cullin-RING E3ユビキチンリガーゼ(CRL)の中核的構成要素であるCullinタンパク質のNEDDylationに必要なNEDD8活性化酵素を阻害する。この阻害によりCRLの活性化が妨げられ、リガーゼ複合体による基質のユビキチン化が阻害される。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、26Sプロテアソームの触媒部位に高親和性および特異的に結合し、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を誘導し、その分解を阻害します。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カルフィルゾミブは不可逆的に結合し、20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害します。その結果、ユビキチン化タンパク質の蓄積が起こり、細胞周期停止やアポトーシスにつながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の分解を阻害することでユビキチン-プロテアソーム経路も阻害し、細胞内のこれらのタンパク質の蓄積を誘導します。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はE1ユビキチン活性化酵素の不可逆的阻害剤であり、タンパク質のユビキチン化を減少させ、プロテアソームによる分解を減少させる。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130は、脱ユビキチン化酵素(DUB)を選択的に阻害し、分解対象となるタンパク質のユビキチン化形態を増加させ、ユビキチン-プロテアソーム経路を効果的に破壊することができる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤で、20Sプロテアソーム内のスレオニン活性部位を共有結合で修飾し、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらす。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾミブは経口のプロテアソーム阻害剤で、プロテアソームに不可逆的に結合してその活性を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらす。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは20Sプロテアソームを選択的かつ可逆的に阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、様々な細胞シグナル伝達経路を阻害する。 |