EG635895アクチベーターは、様々なメカニズムでセリン/スレオニンキナーゼの活性に影響を与える化合物からなる。これらの活性化剤は、その効果を発揮するために、多様な細胞内シグナル伝達経路や調節機構を利用する。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PKAはEG635895のようなセリン/スレオニンキナーゼを含む下流のキナーゼをリン酸化し活性化する。PMAとイオノマイシンは、それぞれPKCとカルシウム依存性キナーゼを調節し、これらの活性化されたキナーゼは複数の基質をリン酸化し、EG635895と同じクラスのキナーゼを活性化する。
塩化リチウムとEGCGは、GSK-3阻害と酸化ストレスに関連するシグナル伝達経路の調節を介して働き、キナーゼ活性の変化をもたらす。オカダ酸によるホスファターゼの阻害によるリン酸化の増加や、db-cAMPによるPKAの直接活性化も、EG635895やそのホモログの活性化につながる。
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