EF-CAB5阻害剤

一般的なEF-CAB5阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EF-CAB5キナーゼ阻害剤は、PI3K/ACT経路を標的とするWortmanninやLY294002、MEK/ERK経路を標的とするU0126やPD98059、mTOR経路を標的とするRapamycinなどの化合物によって、このグループの重要な部分を形成している。これらの阻害剤は、EF-CAB5の活性化に必要なシグナルの伝播に極めて重要な、キナーゼ主導型のリン酸化事象を阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、従来であればEF-CAB5の発現や活性化につながるはずの細胞内シグナルの伝達が効果的に抑制される。

さらに、EF-CAB5阻害剤クラスには、SP600125およびSB203580のような化合物が含まれ、それぞれJNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を阻害することにより、EF-CAB5の発現を制御する転写因子を変化させる可能性がある。Y-27632は、ROCKキナーゼ活性を阻害し、細胞骨格ダイナミクスやEF-CAB5に関連する細胞プロセスに影響を与える。受容体型チロシンキナーゼの多様な阻害剤であるスニチニブは、EF-CAB5の制御に関係する可能性のある成長因子経路を修正するように作用する。ZM-447439のようなこのクラスの他のメンバーは、オーロラキナーゼを標的とし、細胞周期の進行を支配する機構に影響を与えることによって、細胞分裂中のEF-CAB5の役割に影響を与えると考えられている。γセクレターゼ阻害剤DAPTとタンキラーゼ阻害剤XAV-939は、それぞれノッチとWnt/β-カテニンのシグナル伝達経路を破壊する。これらの経路は、遺伝子発現とプロテオスタシスの制御に不可欠であり、EF-CAB5の安定性と機能に影響を及ぼす可能性がある。