EED Inhibidores
Los inhibidores comunes de la EED incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el RG 108 CAS 48208-26-0 y el GSK126.
Los inhibidores EED representan una clase de pequeñas moléculas dirigidas específicamente a las proteínas Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) y Embryonic Ectoderm Development (EED) dentro del Complejo Represor Polycomb 2 (PRC2). El complejo PRC2 desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética, principalmente catalizando la metilación de las proteínas histonas, modulando así la expresión génica. EED, uno de los componentes centrales de PRC2, es crucial para su estabilidad y función. Los inhibidores de EED están diseñados para interrumpir las interacciones entre EED y sus socios de unión, específicamente el dominio WD40 de EED que reconoce marcas de histonas y otros componentes de PRC2, particularmente EZH2. Esta interferencia conduce a un complejo PRC2 comprometido, lo que resulta en la reducción de la trimetilación de la histona H3 en la lisina 27 (H3K27me3), que es un sello distintivo de la represión epigenética mediada por PRC2.
El mecanismo de acción de los inhibidores de la EED implica la unión competitiva con el dominio WD40 de la EED, lo que impide su unión con las colas de las histonas y otras proteínas esenciales, comprometiendo así la integridad de la PRC2. Al alterar el complejo PRC2, los inhibidores de la EED pueden influir en los patrones de expresión génica y afectar a diversos procesos celulares. Aunque su principal utilidad reside en el ámbito de la investigación y la comprensión de la regulación epigenética, los inhibidores de la EED son muy prometedores para dilucidar los intrincados mecanismos moleculares que subyacen al control de la expresión génica. El desarrollo y el estudio de los inhibidores de la EED son esenciales no sólo para avanzar en nuestra comprensión de la epigenética, sino también para explorar aplicaciones en diversos campos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina puede inhibir la expresión de la EED al incorporarse al ADN y alterar su estado de metilación, lo que potencialmente podría alterar la estructura de la cromatina y reducir la transcripción de la EED. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deoxicitidina es un análogo de la citidina que puede reducir la expresión de la EED mediante la inhibición de las ADN metiltransferasas, lo que provoca la hipometilación de la región promotora de la EED y la supresión de su transcripción. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, otro inhibidor de la histona desacetilasa, puede reducir la expresión de la EED al promover un estado más accesible de la cromatina y dificultar la unión de los represores transcripcionales al promotor de la EED. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
El RG108, un inhibidor de la ADN metiltransferasa, tiene el potencial de reducir la expresión de la EED al disminuir los niveles de metilación de su promotor, fomentando un estado de cromatina transcripcionalmente activo. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126, un inhibidor de EZH2, tiene el potencial de reducir la expresión de EED indirectamente mediante la inhibición de la actividad de PRC2, lo que resulta en una disminución de los niveles de H3K27me3 y una expresión génica elevada. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina, un inhibidor de la histona metiltransferasa, puede disminuir la expresión de EED mediante la inhibición de SUV39H1, lo que lleva a una reducción de la metilación H3K9 y a un aumento de la expresión génica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que puede reducir la expresión de la EED actuando como antioxidante, disminuyendo el estrés oxidativo y modulando potencialmente las vías de señalización implicadas en la transcripción de la EED. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína, una isoflavona de la soja, tiene el potencial de reducir la expresión de la EED a través de su actividad estrogénica, influyendo posiblemente en las vías de señalización hormonal que regulan la transcripción de la EED. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de las histona metiltransferasas G9a y GLP, y puede reducir la expresión de la EED al disminuir la metilación H3K9, fomentando un estado de cromatina más abierto y potenciando la transcripción génica. | ||||||