EED阻害剤
一般的なEED阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、RG 108 CAS 48208-26-0およびGSK126が挙げられるが、これらに限定されない。
EED阻害剤は、ポリコーム抑制複合体2（PRC2）内のエンハンサー・オブ・ゼステ・ホモログ2（EZH2）と胚性外胚葉発生（EED）タンパク質を特異的に標的とする低分子化合物である。PRC2複合体は、主にヒストンタンパク質のメチル化を触媒することで、遺伝子発現を調節するエピジェネティック制御において極めて重要な役割を果たしている。EEDはPRC2の中心的な構成要素の一つであり、PRC2の安定性と機能にとって極めて重要である。EED阻害剤は、EEDとその結合パートナー、特にヒストンマークを認識するEEDのWD40ドメインと他のPRC2構成要素、特にEZH2との相互作用を阻害するように設計されている。この阻害によりPRC2複合体の機能が低下し、PRC2を介したエピジェネティック抑制の特徴であるヒストンH3のリジン27でのトリメチル化（H3K27me3）が減少する。
EED阻害剤の作用機序には、EEDのWD40ドメインへの競合的結合が関与しており、ヒストン末端や他の必須タンパク質との結合を阻害し、PRC2の完全性を損なう。PRC2複合体を破壊することにより、EED阻害剤は遺伝子発現パターンに影響を及ぼし、様々な細胞プロセスに影響を与える。EED阻害剤は、エピジェネティックな制御を理解するための研究領域で主に利用されているが、遺伝子発現制御の根底にある複雑な分子機構を解明する上でも大きな期待が寄せられている。EED阻害剤の開発と研究は、エピジェネティクスの理解を深めるだけでなく、様々な分野への応用を模索するためにも不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAに取り込まれ、そのメチル化状態を破壊することでEEDの発現を阻害すると考えられ、クロマチン構造を変化させ、EEDの転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-デオキシシチジンはシチジンアナログであり、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでEEDの発現を低下させ、EEDプロモーター領域の低メチル化と転写抑制をもたらす可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
別のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチン状態をより利用しやすくし、転写抑制因子のEEDプロモーターへの結合を妨げることで、EEDの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNAメチル化酵素阻害剤であるRG108は、プロモーターのメチル化レベルを低下させ、転写活性の高いクロマチン状態を助長することによって、EEDの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2阻害剤であるGSK126は、PRC2活性を阻害することによって間接的にEEDの発現を低下させ、H3K27me3レベルの低下と遺伝子発現の上昇をもたらす可能性がある。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるChaetocinは、SUV39H1を阻害することによってEEDの発現を低下させ、H3K9メチル化を減少させ、遺伝子発現を増加させると考えられる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、抗酸化物質として作用し、酸化ストレスを減少させ、EEDの転写に関与するシグナル伝達経路を調節する可能性があることから、EEDの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆イソフラボンの一種であるゲニステインは、そのエストロゲン活性によりEEDの発現を低下させる可能性があり、おそらくEEDの転写を制御するホルモンシグナル伝達経路に影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294はG9aおよびGLPヒストンメチル基転移酵素の阻害剤であり、H3K9メチル化を減少させることで、より開放的なクロマチン状態を促進し、遺伝子転写を強化することで、EEDの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||