La classe chimica degli inibitori di EDG-7 comprende una gamma diversificata di composti che influenzano indirettamente la funzione di LPAR3, principalmente attraverso la modulazione delle sue vie di segnalazione e della disponibilità di ligandi. Questi composti raggiungono questo obiettivo antagonizzando direttamente il recettore LPAR3, alterando i livelli del suo ligando endogeno o influenzando le cascate di segnalazione a valle. Questo approccio indiretto è reso necessario dalle difficoltà insite nel colpire direttamente GPCR come LPAR3.
Tra questi inibitori, composti come Ki16425, AM095 e Debio-0719 funzionano legandosi competitivamente a LPAR3, impedendo l'interazione con il suo ligando naturale, l'acido lisofosfatidico. Questa inibizione può alterare la segnalazione a valle del recettore, influenzando varie risposte cellulari mediate da LPAR3. Altri composti, come il MAFP, hanno un impatto indiretto sulla funzionalità di LPAR3, modulando i livelli di acido lisofosfatidico nell'ambiente cellulare. Inoltre, gli inibitori che agiscono sulle vie di segnalazione a valle di LPAR3, come LY294002, Wortmannin, U0126, PD98059 e Rapamicina, svolgono un ruolo cruciale nel modulare gli effetti del recettore sui processi cellulari. Questi inibitori agiscono su vie chiave come PI3K/Akt, MAPK/ERK e mTOR, che sono parte integrante della trasduzione dei segnali avviati dall'attivazione di LPAR3. L'efficacia di questi inibitori nel modulare la funzione di LPAR3 è determinata dalla loro capacità di interagire con queste vie e processi.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Dodecylphosphate | 2627-35-2 | sc-221566 sc-221566A | 5 mg 25 mg | $152.00 $561.00 | ||
Il dodecilfosfato, classificato come EDG-7, presenta un comportamento distintivo come alogenuro acido, in particolare grazie alla sua capacità di autoassemblaggio e di formazione di micelle in soluzione. La lunga catena dodecilica idrofobica esalta le sue proprietà tensioattive, promuovendo interazioni molecolari uniche alle interfacce. La sua reattività è influenzata dal gruppo fosfato, che può impegnarsi in legami idrogeno, influenzando la cinetica di reazione e la selettività in varie trasformazioni organiche. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Antagonista selettivo del recettore LPA, potenzialmente in grado di inibire LPAR3 bloccandone i siti di legame. | ||||||
Tetradecyl Phosphonate | 4671-75-4 | sc-205519 sc-205519A | 100 mg 500 mg | $24.00 $113.00 | ||
Il tetradecilfosfonato, un EDG-7, presenta notevoli proprietà come alogenuro acido, in particolare per la sua capacità di formare aggregati stabili in solventi polari. La catena tetradecilica estesa contribuisce alla sua natura anfifilica, facilitando interazioni uniche con ambienti polari e non polari. Il suo gruppo fosfonato aumenta la nucleofilia, consentendo reazioni selettive con gli elettrofili, mentre partecipa alla complessazione con gli ioni metallici, influenzando i percorsi catalitici. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Un inibitore della fosfolipasi A2, può influenzare indirettamente la segnalazione di LPAR3 alterando i livelli di LPA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore di PI3K, potenzialmente in grado di influenzare le vie di segnalazione legate a LPAR3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore di PI3K, potrebbe influenzare indirettamente la segnalazione di LPAR3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inibitore di MEK, che potrebbe influenzare le vie legate alla segnalazione di LPAR3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore di MEK, potenzialmente in grado di influenzare la segnalazione MAPK/ERK legata a LPAR3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR, potrebbe influenzare indirettamente le vie di segnalazione legate a LPAR3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore di ROCK, può avere un impatto sulle dinamiche citoscheletriche potenzialmente correlate alla segnalazione di LPAR3. |