La clase química de los inhibidores de EDG-7 abarca una gama diversa de compuestos que influyen indirectamente en la función de LPAR3, principalmente a través de la modulación de sus vías de señalización y de la disponibilidad de ligandos. Estos compuestos lo consiguen antagonizando directamente el receptor LPAR3, alterando los niveles de su ligando endógeno o afectando a las cascadas de señalización posteriores. Este enfoque indirecto es necesario por las dificultades inherentes a la acción directa sobre GPCRs como LPAR3.
Entre estos inhibidores, compuestos como Ki16425, AM095 y Debio-0719 actúan uniéndose competitivamente a LPAR3, impidiendo la interacción con su ligando natural, el ácido lisofosfatídico. Esta inhibición puede alterar la señalización descendente del receptor, afectando a diversas respuestas celulares mediadas por LPAR3. Otros compuestos, como el MAFP, afectan indirectamente a la funcionalidad de LPAR3 modulando los niveles de ácido lisofosfatídico en el entorno celular. Además, los inhibidores dirigidos a las vías de señalización descendentes de LPAR3, como LY294002, Wortmannin, U0126, PD98059 y Rapamycin, desempeñan un papel crucial en la modulación de los efectos del receptor sobre los procesos celulares. Estos inhibidores afectan a vías clave como PI3K/Akt, MAPK/ERK y mTOR, que forman parte integral de la transducción de señales iniciadas por la activación de LPAR3. La eficacia de estos inhibidores para modular la función de LPAR3 viene determinada por su capacidad para interactuar con estas vías y procesos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dodecylphosphate | 2627-35-2 | sc-221566 sc-221566A | 5 mg 25 mg | $152.00 $561.00 | ||
El dodecilfosfato, clasificado como EDG-7, muestra un comportamiento distintivo como haluro ácido, especialmente por su capacidad de autoensamblaje y formación de micelas en solución. La larga cadena hidrofóbica del dodecil aumenta sus propiedades tensioactivas, promoviendo interacciones moleculares únicas en las interfaces. Su reactividad se ve influida por el grupo fosfato, que puede participar en enlaces de hidrógeno, afectando a la cinética de reacción y a la selectividad en diversas transformaciones orgánicas. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Un antagonista selectivo de los receptores LPA, potencialmente inhibidor de LPAR3 mediante el bloqueo de sus sitios de unión. | ||||||
Tetradecyl Phosphonate | 4671-75-4 | sc-205519 sc-205519A | 100 mg 500 mg | $24.00 $113.00 | ||
El fosfonato de tetradecilo, un EDG-7, presenta notables propiedades como haluro ácido, sobre todo en su capacidad para formar agregados estables en disolventes polares. La cadena de tetradecil extendida contribuye a su naturaleza anfifílica, facilitando interacciones únicas con entornos polares y no polares. Su grupo fosfonato potencia la nucleofilia, permitiendo reacciones selectivas con electrófilos, al tiempo que participa en la complejación con iones metálicos, influyendo en las vías catalíticas. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Un inhibidor de la fosfolipasa A2, puede afectar indirectamente a la señalización de LPAR3 alterando los niveles de LPA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K, que puede influir en las vías de señalización relacionadas con LPAR3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Otro inhibidor de PI3K, podría influir indirectamente en la señalización de LPAR3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibidor de MEK, que podría influir en las vías relacionadas con la señalización de LPAR3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibidor de MEK, que puede afectar a la señalización MAPK/ERK relacionada con LPAR3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR, podría afectar indirectamente a las vías de señalización relacionadas con LPAR3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibidor de ROCK, puede afectar a la dinámica citoesquelética potencialmente relacionada con la señalización de LPAR3. | ||||||