Dyrk4 アクチベーター

一般的なDyrk4活性化剤には、Harmine CAS 442-51-3、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、Staurosporine CAS 62996-74-1などがある。

Dyrk4活性化剤は、成長や発生など様々な細胞内プロセスに関与する二重特異性チロシンリン酸化制御キナーゼファミリーのメンバーであるDyrk4（DYRK4）の活性に間接的に影響を与えることが知られている様々な化合物である。これらの活性化剤は、キナーゼ環境を調節することによって機能し、それによってDyrk4の機能的役割を高める可能性がある。DYRK1AのようなDYRKファミリーの他のメンバーを阻害するハルミン、INDY、エピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、キナーゼファミリー内の競争を減らすことによって間接的にDyrk4の活性を高める。この調節により、細胞内シグナル伝達経路におけるDyrk4活性が変化する可能性がある。

サイクリン依存性キナーゼを含む複数のキナーゼを阻害することが知られているLDN-192960、Purvalanol A、Roscovitineのような他の化合物は、細胞周期の調節や発生シグナル伝達におけるDyrk4の役割に影響を与える可能性がある。同様に、GSK-3βとCDKを標的とするPaullonesとKenpaulloneは、主要なシグナル伝達経路を変化させることにより、Dyrk4の活性を高める可能性がある。広範なキナーゼ阻害剤スタウロスポリンと特異的なDYRK1B阻害剤AZ191も間接的にDyrk4のキナーゼ活性に影響を与え、様々な細胞内シグナル伝達過程に影響を与える可能性がある。さらに、アデノシンキナーゼ阻害剤である5-ヨードツベルシジンは、細胞のアデノシンレベルとキナーゼ活性に影響を与えることによって、Dyrk4の活性に影響を与える可能性がある。これらのDyrk4活性化因子は、キナーゼダイナミクスの標的化された調節を通して、Dyrk4の機能的活性の調節に重要な役割を果たしており、細胞内シグナル伝達と調節機構におけるその重要性を強調している。