Dyrk4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Dyrk4 incluyen, entre otros, Harmina CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, Inhibidor de cinasas similares a Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9 y Galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.
Los inhibidores químicos de la Dyrk4 pueden clasificarse en función de su modo de acción, en particular en la forma en que compiten con el ATP por los sitios de unión en el dominio quinasa de la proteína. Los alcaloides como Harmine y Harmol pueden inhibir la Dyrk4 ocupando estos sitios de unión al ATP, bloqueando eficazmente la transferencia de grupos fosfato a los sustratos de la enzima. Esta acción inhibe directamente la actividad de fosforilación que es fundamental para la función de la Dyrk4. Del mismo modo, la leucettina L41 y la 5-iodotubercidina, al imitar la estructura del ATP, pueden unirse al sitio de unión al ATP de la cinasa e impedir la fosforilación de los sustratos de la Dyrk4. Estas sustancias químicas son expertas en la inhibición de la actividad de la cinasa por impedimento estérico en el sitio catalítico, que es un método común de inhibición de las cinasas.
Otros inhibidores como INDY, Purvalanol A, Roscovitina, LDN-192960, AZ191, TG003, aunque inicialmente desarrollados para otras quinasas, también pueden inhibir la Dyrk4 debido a la naturaleza conservada de los sitios de unión al ATP en la familia de las quinasas. Estos compuestos pueden unirse al bolsillo de ATP de Dyrk4, impidiendo que el ATP inicie el proceso de fosforilación del que es responsable Dyrk4. El polifenol galato de epigalocatequina (EGCG), bien conocido por sus amplios efectos sobre las proteínas quinasas, también puede inhibir la Dyrk4 mediante mecanismos similares. Al unirse al sitio de unión al ATP de la Dyrk4, el EGCG puede impedir la fosforilación esencial de los sustratos de la proteína, inhibiéndola así funcionalmente. Estos inhibidores químicos utilizan la naturaleza conservada de los sitios de unión al ATP de las cinasas para lograr la inhibición en diferentes proteínas cinasas, incluida la Dyrk4.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Se sabe que la harmina, un alcaloide que se encuentra en las plantas, inhibe diversas quinasas. La Dyrk4, al ser una quinasa, podría ser inhibida por la harmina, ya que compite con los sitios de unión del ATP en el dominio quinasa. Al ocupar estos sitios, la harmina impediría la unión del ATP e inhibiría así la actividad de fosforilación de la Dyrk4. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
El purvalanol A es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina que podría inhibir potencialmente la Dyrk4 al competir con el ATP en el sitio catalítico de la cinasa. Esto bloquearía la actividad quinasa de la Dyrk4, que es crucial para su función de fosforilación de sustratos. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, otro inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina, puede inhibir la Dyrk4 a través de la competencia con el ATP en el dominio quinasa. Al unirse al sitio de unión del ATP, impediría la transferencia de un grupo fosfato a los sustratos de la Dyrk4, inhibiendo así su actividad. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
El TG003 es un inhibidor de la cinasa CLK que también podría inhibir la Dyrk4 al unirse al sitio de unión al ATP, impidiendo así la unión del ATP y la posterior fosforilación de los sustratos de la Dyrk4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina (EGCG) es un polifenol del té verde conocido por inhibir varias proteínas quinasas. Podría inhibir la Dyrk4 uniéndose a su sitio de unión al ATP, lo que impediría la unión del ATP y que la enzima fosforilara sus sustratos. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-iodotubercidina es un análogo de la adenosina que inhibe varias quinasas. Podría inhibir la Dyrk4 imitando al ATP y uniéndose a su sitio de unión al ATP, obstaculizando así la actividad cinasa de la Dyrk4, que depende del ATP para la fosforilación de sustratos. | ||||||